Annathèmes - Pharmacodynamie QCM 37 2019 Item D

[Victoroïde]

Salut petite question quant à un item de pharmacodynamie.
L'énoncé est : A propos d'un agoniste pharmacologique, on dira :

Item D : que son efficacité sera réduite en présence d'un antagoniste insurmontable

Et la correction le compte comme un faux

Mais dans le cours de pharmacodynamie il me semble que lorsqu'on a un antagoniste insurmontable donc non compétitif, il y a une une diminution de l'efficacité, de l'affinité, tout ça tout ça.

Alors est-ce possible de m'éclairer sssvvpppp, merci

[ANiSM]

Hellloo Victor !

t'es sur que dans l'item c'est dit :

Item D : que son efficacité sera réduite en présence d'un antagoniste insurmontable

Car normalement l'item c'est "... que son affinité sera réduite en présence d'un antagoniste insurmontable" FAUX

Et ainsi l'item que tu m'as mis en haut va être ... vrai !

Est-ce que c'est bon pour toi ou pas convaincu ? (je pense juste que la correction de l'item t'a perturbé, mais y'a errata sur l'item lui-même, lol)

Bon courage ! ☼

Bonus : Post récapitulatif de Julia ma vieille Récap grandioooose

[Victoroïde]

Re salut Anis, merci pour ta réponse. Du coup je pense bien que c'est un erreur sur les anathèmes car c'est littéralement ce qu'il y avait écrit. Et j'avais regardé avant avec la fonction recherche et j'avais trouvé le post que tu m'as mit en bonus.

Du coup est-ce que tu peux m'expliquer pourquoi : l'affinité sera réduite en présence d'un antagoniste insurmontable est faux ?
Je sais que tu m'as mit le post en bonus mais j'ai pas trop compris désolé
Car dans mes souvenirs dans le cours de pharmacodynamie lorsqu'on a un antagoniste insurmontable on a une diminution de l'affinité pour le récepteur. Il se peut que j'ai mal compris l'item

Merci d'avance de prendre de ton temps pour me répondre

[ANiSM]

Je pense que ce qui est dit dans la ronéo est juste ! (mots du prof) et que par conséquence il y a aussi une diminution de l'efficacité !

Ca ne veut pas dire que puissance et efficacité sont proportionnels, mais dans ce cas vont avoir une certaine relation entre eux !

Ca part en question malgré tout sur la boîte mail du prof !

(je m'abonne à ton post comme ça je ne l'oublierai pas)

Good luck ☀

[ANiSM]

(j'ai édité ma réponse, pense à regarder )

[Victoroïde]

Re re re, du coup j'ai bien vu que t'as édit le post, donc ça marche je retiens ce qui est dans le cours évidemment et j'attends la réponse du prof , je le passe en résolu sinon ?

[ANiSM]

C'est comme tu veux Victor, je te laisse le choix de le passer en résolu ou non

[maribosome]

Hello hello je m'incruste (Victor est ce que tu peux enlever le résolu s’il te plaît pour que le post soit vu?😅)
J'ai pas trop compris du coup c'est une erreur sur l'anathème et c'est "affinité" à la place de "efficacité" ou c'est bien juste car efficacité et affinité sont liées, mais du coup c'est une erreur de correction car compté faux ?
Et le prof a toujours pas rép du coup?
Merciiii

[ANiSM]

Coucou !

En gros l'item comportait à la base le mot "affinité", mais a été remplacé par efficacité (bizarre ??!), sauf que la co est restée la même jppp...

Et oui le professeur a répondu, c'est dispo dans les REPONSES DES PROFS

Récap réponses Professeurs de pharmacologie

Est-ce bon pour toi ? ☀☀

[maribosome]

Ok donc si j'ai bien compris ce que Victor avait mis en pièce jointe c'est faux: l'affinité ligand-agoniste ne sera pas réduite par un antagoniste insurmontable on est d'accord? Et par contre l'efficacité si... c'est ça?

[Victoroïde]

Du coup je reviens sur mon post, désolé anis pour les millions de posts mdrr. Pour le fait que ça réduise l’efficacité je suis d’accord, mais je vois pas pourquoi ça serait faux que ça ne réduise pas l’affinité de l’agoniste, c’est écrit dans le cours et on le voit sur le schéma je crois en plus, la courbe est décalée vers la droite en fonction de la dose

[maribosome]

Pour moi c'est faux car l'affinité est bien la même: le ligand peut toujours se lier au récepteur, juste le récepteur est bloqué par l'antagoniste non compétitif (insurmontable) depuis un autre endroit, donc que le ligand soit lié ou pas, il n'y a pas (ou moins en tout cas) d'action, car ça ne l'active pas.
J'te prend un exemple un peu bête mais je le vois comme ça: c'est comme si il y avait une lampe, l'antagoniste non compétitif coupe l'électricité, donc que l'agoniste vienne appuyez sur l'interrupteur ou pas il n'y aura pas d'effet, et pourtant il peut toujours venir appuyer (affinité = , mais efficacité ↘) mon exemple est clair ou je t'ai encore plus perdu mdr?

[Victoroïde]

Non t’inquiète j’ai bien compris ton exemple et je vois tout à fait ce que tu veux dire, n’empêche je suis peut être têtu mais je reste sur ma position, c’est écrit texto dans la fiche (roneo j’ai pas regardé encore) + le schéma, si mes souvenirs sont bons, on voit bien qu’il faut une dose plus grande de l’antagoniste pour qu’il atteigne son effet maximal qui est très faible par rapport à l’antagoniste non compétitif, bien sûr c’est insurmontable, donc il y aura pas voir peu d’effet

[Victoroïde]

Après dans la réponse du prof, je comprends pas trop quand il dit « ligand » si il parle de l’antagoniste non compétitif ou de l’agoniste. Parce que vu comment la question est tournée on dirait qu’on parle de l’affinité de l’antagoniste non compétitif. Si il parle de l’agoniste alors oui effectivement l’affinité n’est pas forcément obligé d’être modifier, mais du coup c’est un peu incohérent avec le cours, désolé anis mdrrrrr

[maribosome]

Alors oui ligand = agoniste car l'agoniste "a un effet comparable à celui du médiateur naturel" donc pour moi = effet du ligand naturel
Ensuite tu as raison sur les ronéos j'ai écris ce qu'il y a sur la diapo et sur le deuxième schéma on voit que ce n'est pas la même affinité sinon les deux lignes seraient confondues... Donc je pense que tu as raison et que avec antagoniste non compétitif ça diminue affinité ET efficacité , comme antagoniste compétitif en fait...
Mais je crois que les réponses des profs sont à prendre en compte avant les diapos! Même si effectivement maintenant je vois que son cours n'est pas en accord avec sa réponse....???

[ANiSM]

Coucou tout le monde !

J'espère que vous allez bien

Alors je suis plutôt d'accord avec le fait que l'affinité ne change pas (d'après la rép du prof), mais avec la courbe, ça peut paraître contradictoire...

Si on doit choisir une des deux versions : je choisirai celle du "l'affinité ne change pas", mais j'ai une meilleure idée, on va reposer la question au Professeur Garraffo !

Bon courage à vous ☼

[Victoroïde]

Merci Anis, j’espère qu’il répondra afin que je puisse dormir sur mes deux oreilles bien entendu.

[maribosome]

Pareil, merci beaucoup en tout cas!

[ANiSM]

Le professeur a répondu (rapidement !)

Voilà sa réponse :


Plusieurs types d'antagonistes peuvent être définis selon les caractéristiques des courbes concentration - réponse obtenues :

- Antagonistes compétitifs réversibles ou surmontables : ils ne modifient pas la nature et la réactivité du récepteur, une augmentation de la concentration d’agoniste permet de retrouver l’action pharmacologique antérieure, l'activité intrinsèque n'est pas diminuée ; la courbe est déplacée vers la droite en fonction de la concentration de l’antagoniste et de sa puissance

La puissance d'un antagoniste compétitif réversible est quantifiée par le pA2 défini comme le logarithme négatif de la concentration de l’antagoniste qui nécessite le doublement de la concentration de l’agoniste pour maintenir le même effet. Plus le pA2 est élevé plus l’antagoniste est puissant.

- Antagonistes irréversibles ou insurmontables (non compétitifs) : ils se lient au récepteur ou sur un autre site (effet allostérique) avec une très forte affinité ou par liaison covalente , ils peuvent aussi agir par d'autres mécanismes biochimiques. Une augmentation de la concentration d’agoniste ne permet pas de « surmonter » l’antagonisme, la quantité de récepteur disponible pour l’agoniste est moindre. Il y a diminution de l’affinité et baisse de l’activité maximale de l’agoniste.

S’il existe des récepteurs de réserve dans le tissu étudié, l'antagoniste non compétitif entraîne un glissement de la courbe vers la droite aux faibles doses puis une diminution de l’effet maximum lorsque tous les récepteurs de réserve sont occupés.

Là au moins, vous avez une réponse claire et illustrée proposée par le Professeur ! Dites moi si tout est bon ☀

[maribosome]

ah ouiii parfait ! Et donc c'est que pour les antagonistes non compétitifs que l'affinité est aussi modifiée du coup ? Si c'est bien ça alors j'ai tout compris, merci beaucoup !

(edit d'ANiSM : j'ai répondu à la deuxième page du post, c'est pas fréquent qu'il y ait 2 pages sur un post lol)