Et bonsoir Alyssa !Alyssa brl a écrit:Du coup y a un point que j'ai pas très bien compris dans le cours de pharmaco cinétique 2 et c'est le schémas des conséquences du métabolisme sur le médicament. Enfaîte je comprends pas de quel élément on parle vu que le schéma est en 2 parties. J'ai pas compris par exemple qu'est ce qui devient inactif à la fin dans la première partie et qu'est ce qui devient actif dans l'autre partie.
Du coup je pense que tu parles de ce schéma là :
Alors pour te répondre : Essaye de voir les choses tout simplement !
Le substrat
(principe actif), c'est tout simplement la médicament qu'on donne, le substrat étant la partie qui va être métabolisée (c'est généralement le principe actif bien sûr).
Après la métabolisation, il est transformé en métabolite.Jusque là, c'est bien clair je pense ? De même, dans la majorité des cas, ce substrat est actif
(2nde réaction), il a agi dans l'organisme tranquilou et il est temps pour lui d'être métabolisé. Je précise bien,
dans la majorité des cas !. Bref, au début il est
actif, et il devient
inactif.
Ce même substrat, on l'étudie encore sous un autre angle, non pas celui de l'action (actif/inactif) comme dans la réaction précédente, mais dans la
toxicité. Encore une fois,
dans la majorité des cas !, le médicament est
toxique pour le corps (toxique veut pas forcément dire mortel bien sûr, juste ça serait cool de l'éliminer quoi), et il devient
moins toxique, ou encore non toxique.
Du coup là, on a vu les réactions du métabolisme que subissaient un substrat (principe actif, le médicament quoi), de deux points de vue : de sa toxicité --> comment il devient moins toxique, et de son activité --> comment il devient inactif.C'est le processus de détoxification
Mais comme pour tout, il y a des exceptions, et c'est cela qu'illustrent les deux dernières réactions ! Des fois, le médicament est inactif en tant que tel (donc il se distribue dans le corps mais fait pas d'effet rip) -->
Il ne devient actif qu'après avoir été métabolisé --> on parlera alors de
Prodrug (c'est la quatrième réaction que tu vois du coup)
Des fois, le médicament peut être non-toxique, ou du moins légèrement toxique,
mais une fois métabolisé, devient
toxique (exemple du paracétamol) --> on parlera alors de
métabolite réactif.
Résumé made in AnisDans la majorité des cas, le substrat (= réactif, étant le principe actif du médicament donné) est métabolisé pour devenir moins toxique/non-toxique et inactif (cf réactions 2 et 3) mais dans certains cas, plus rares, le médicament une fois métabolisé devient soit actif (prodrug), soit toxique (métabolite réactif), soit les deux car tout est possible, mais encore une fois c'est rare et c'est juste des possibilités de ce qui peut se passer IRL qu'on vous donne dans ce cours !
J'espère avoir pu t'aider ! Sinon n'hésite pas à me reposer la question en détaillent ce qui ne va pas !En te souhaitant une excellente souarée ☀