Activité intrinsèque

[Marinaa]

Hello!

Pour l'activité intrinsèque on parle de propriétés physico-chimique. Est ce que cela sous entend, hydrophilie/hydrophobie, acido basicite etc.?

Mais dcp si pour l'activité intrinsèque dans un qcm on nous parle de ça, on compte VRAI?
Ou alors non, en QCM on garde vraiment hydroph.. Et acide base pour les pharmacophores (pharmaco cinétique)?

Merci d'avance et bon courage pour tes partiels, Lucas! ❤️

[Lucastra-zeneca]

Salut !

Pour l'activité intrinsèque (à propos du ligand pour sa cible) :
Elle est due aux propriétés géométriques et électroniques du ligand

Pour l'activité intrinsèque on parle de propriétés physico-chimique. Est ce que cela sous entend, hydrophilie/hydrophobie, acido basicite etc.?

Hydrophilie et acido-basique c'est seulement pour les groupements pharmacophoriques pour l'activité pharmacocinétique +++

Merci d'avance et bon courage pour tes partiels, Lucas! ❤️

Merci beaucouppppp

[Marinaa]

Ah bon c'est propriétés géométriques et electroniques pour l'activité intrinsèque ?? C'est pas pour l'affinité du ligand ?

[Lucastra-zeneca]

Ah bon c'est propriétés géométriques et electroniques pour l'activité intrinsèque ?? C'est pas pour l'affinité du ligand ?

Bah enfaite elles sont pour les deux, affinités + activité intrinsèque

[mm]

Bonjour!
est ce que l'activité therapeutique par rapport au ligand inclut les proprios physicochim mais PAS les proprios pharmacocinét?
Merci

[Lucastra-zeneca]

Salut !

Alors pour l'activité thérapeutique vis à vis du ligand on dira plutôt les propriétés pharmacocinétique, étant donné que c'est mesuré sur l'ensemble de l'organisme

Les propriétés physico-chimique seraient plutôt pour l'activité intrinsèque

[Marinaa]

Pour résumer tu peux confirmer ce recap stp ?

- Affinité du ligand : capacité a se fixer a la cible, dépend des propriétés géométrique et électroniques.

-Activité intrinsèque (=pharmacologique ?): capacité a stimuler / inhiber (agoniste, antagoniste, mixte), dépend des propriétés physico-chimiques + propriétés géométriques et électroniques (?)

-Activité thérapeutique : résultante des toutes les interactions. Depend des propriétés pharmaco cinétiques.

[mm]

+1
avec activité thérapeutique = résultante des toutes les interactions sur la cible MAIS n'inclut pas l'affinité et l'activité intrinsèque

[Lucastra-zeneca]

Pour résumer tu peux confirmer ce recap stp ?

- Affinité du ligand : capacité a se fixer a la cible, dépend des propriétés géométrique et électroniques.

-Activité intrinsèque (=pharmacologique ?) : capacité a stimuler / inhiber (agoniste, antagoniste, mixte), dépend des propriétés physico-chimiques + propriétés géométriques et électroniques (?)

-Activité thérapeutique : résultante des toutes les interactions. Depend des propriétés pharmaco cinétiques.

Affinité du ligand je suis d'accord !

Activité intrinsèque, pas d'accord pour la dernière partie. Si tu me parles de l'activité du ligand, l'activité intrinsèque ne prend pas en compte les propriétés géométriques et électroniques ++

Activité thérapeutique : en premier c'est bon, mais même chose, pour un ligand cela ne dépend pas des propriétés PK concernant le ligand, c'est contradictoire un peu
C'est bien la résultante, mais c'est une mesure vis à vis du ligand dans l'organisme, pas des conditions de l'organisme, nuance très fine mais faites attention !

+1
avec activité thérapeutique = résultante des toutes les interactions sur la cible MAIS n'inclut pas l'affinité et l'activité intrinsèque

Voilà c'est ça par contre

[mm]

salut! merci pour ta réponse !

Ah bon c'est propriétés géométriques et electroniques pour l'activité intrinsèque ?? C'est pas pour l'affinité du ligand ?

Bah enfaite elles sont pour les deux, affinités + activité intrinsèque

On est bien d'accord que : les proprios géo et élec c'est pour l'activité intrinsèque vis à vis des proprios pharmacocinét ET l'affinité dans les caractéristiques du ligand MAIS PAS pour l'activité intrinsèque dans les caractéristiques du ligand ?
Merciiii

[Lucastra-zeneca]

salut! merci pour ta réponse !

Ah bon c'est propriétés géométriques et electroniques pour l'activité intrinsèque ?? C'est pas pour l'affinité du ligand ?

Bah enfaite elles sont pour les deux, affinités + activité intrinsèque

On est bien d'accord que : les proprios géo et élec c'est pour l'activité intrinsèque vis à vis des proprios pharmacocinét ET l'affinité dans les caractéristiques du ligand MAIS PAS pour l'activité intrinsèque dans les caractéristiques du ligand ?
Merciiii

Je suis bien d'accord avec toi mdr, on retrouve bien dans les caractéristiques du ligand (affinité du ligand) mais pas dans l'activité intrinsèque des caractéristique.