ANTAGONISTES NON COMPETITIF

[Clemandibule]

bonjour,

pourquoi parle t'on d'antagonistes insurmontables dans le cas d'antagonistes non compétitifs ?

merci et bonne journée

[paulicilline]

Coucouuuuuuu,
je pensais que ta question sur le forum était différente de celle sur Discord..
Du coup je viens de te répondre sur Discord mais je remets la réponse ici puisque le forum est +++ utilisé
Si on reprend déjà le terme "compétitif" ou "non compétitif", il s'agit enfaite de l'endroit (sur le récepteur) où ton antago va se poser.
Pour le compétitif, il se place exactement au même endroit que le ligand naturel, d'où le terme "compétitif", on va dire que les deux (le ligand endogène et l'antago) vont se battre pour cette place. Pour s'illustrer ce qui se passe, si on augmente la dose du ligand, il y a donc + de ligands qui se "battent" pour la place, donc ils "gagnent" et le ligand (si c'est un médicament) peut retrouver son effet maximum (les ligands ont bougés/next l'antago) : on est face à un antago surmontable.
Pour les antago non compétitifs, l'antagoniste va se placer à un AUTRE endroit sur le récepteur que la où le ligand lui se place. Donc même en augmentant les doses de ligands, cela ne change rien car le ligand à toujours sa place sur le recetpeur, il n'y a pas de compétition entre les deux donc antago NON compétitif. Et l'augmentation des doses ne règle pas le soucis, le ligand ne parvient plus a produire son maximum d'effet : c'est un antagoniste insumontable.
Est-ce que tu vois mieux le lien entre antagoniste non compétitif et son effet insurmontable ? Sinon dit moi 😊