Vous les attendiez depuis un moment maintenant, voici une liste détaillée des réponses données par le Professeur Garraffo !
J'avais fait la synthèse de tous les posts en attente sur le forum, sans plus attendre je vous retranscris le tout
1) "Il est écrit dans le diaporama que la "quininidine" est un inhibiteur de la P-gP, alors qu'il était écrit l'an passé qu'il s'agissait de la "quinidine". Quelle version retenir ?"
Il s’agit d’une faute de frappe, il faut lire ‘’quinidine’’.2) "Le transport passif joue-t-il un rôle dans le franchissement de la barrière hémato-encéphalique ou considérez vous que seul le transport actif entre en jeu ?"
Peu de substances passent spontanément dans le SNC avec une certaine efficacité : ce sont les médicaments composés de petites molécules lipophiles . Le pouvoir de diffusion d'une molécule à travers les endothéliums de la barrière hémato-encéphalique est donc d'abord déterminé par sa lipophilie et sa taille Les molécules liposolubles (non ionisées) et les gaz, par exemple les anesthésiques volatils, pénètrent facilement dans le cerveau par diffusion passive. Ce qui n’est pas le cas des molécules polaires (ionisées) qui ne pénètrent pas ou peu par diffusion passive. L’essentiel des médicaments utilise donc les systèmes de transporteurs transmembranaires, nombreux dans le SNC.3) ""Il est dit que nous obtenons un Vd surestimé lors d'une prise de médicament par voie entérale, de ce fait pour le corriger nous pouvons impliquer la valeur de la biodisponibilité F = AUC per os / AUC IV (donc inférieure à 1) et corriger le Vd en le divisant par F. Or, si F < 1, le Vd obtenu ne sera-t-il pas encore plus grand ?"
Dans le cas que vous décrivez, on ne divise pas le VD (ou la CL d’ailleurs) par la biodisponibilité ( F), mais on les multiplie par F ! Cela permet ainsi de tenir compte de l’erreur par excès du à la fraction de principe actif non résorbé lorsque F est inférieure à 1.(En gros on multiplie le Vd par F qui est inf à 1 et voilà merci on corrige l'erreur)
4) "La voie transdermique commet-elle une effraction de la peau ? Peut-on dire que la voie transdermique soit de ce fait intradermique ? Le patch est-il une voie transdermique ?"
La voie transdermique ne provoque pas d’effraction de la peau puisqu’il s’agit de simplement déposer le médicament au contact du derme (crème, patch…), elle s’oppose donc à la voie intradermique qui nécessite elle une pénétration dans le derme avec une aiguille.5) "L'effet de premier passage hépatique à propos de la voie sublinguale doit-il être considéré comme nul ou parle-t-on de diminution de cet effet en prenant un médicament par voie sublinguale ?"
La voie sub-linguale permet l’accès direct du principe actif à la circulation sanguine générale par les veines linguales et maxillaires internes puis la veine jugulaire externe et la veine cave supérieure. Dans ces conditions elle évite totalement l’effet de 1er passage hépatique, sauf pour la parie de médicament qui aurait été avalée sans le vouloir, mais cela ne concerne généralement qu’une très petite partie de la dose administrée.6) Alors là j'ai fait une Van Damme en demandant (un peu bourrin) ce qu'il fallait carrément retenir et ce qui l'intéressait dans le cours sur les antagonistes et agonistes en PD
Les points importants à retenir sont à l’évidence la compréhension des modalités de mise en évidence des propriétés pharmacodynamiques d’un effet agoniste ou antagoniste d’une molécule active, et comment interpréter une courbe de relation dose (concentration)/effets.Je me tiens à votre disposition pour toutes éventuelles questions supplémentaires !!! Je vous souhaite tout le courage du monde pour ces derniers jours de révision, ne lâchez surtout pas maintenant !
