Annales QCM9 2018

[Yopiii]

Salut , concernant ce qcm du cc de l’annee dernière:
« Un PA se lie à 90% avec une affinité forte sur une protéine plasmatique. Quelles sont les conséquences pharmacologiques?
A)une absence d’activité pharmacologique
B)une augmentation du volume apparent de distribution
C)un retard à sa diffusion extra vasculaire
D)une augmentation de sa toxicité hépatique » 

L’item A est compté juste dans la correction officieuse mais dans la roneo 5 p.12 il est précisé que:
« le stockage du médicament sur la proteine ne vas pas empêcher l’activité pharmacologique mais juste la retarder »
Ducoup c’est une errata de la correction et cet item est faux ?
Merci d’avance!

[Clemmmm]

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[N'golo]

Coucou

Alors ouii il s'agit bien d'un errata l'item A est bien faux pour les raisons que tu as dite : la fixation aux protéines RETARDE uniquement mais pas d'absence d'effets!

C'est bon pour toi?

[Yopiii]

Oui merci bcp

[QuentinC]

Hello

Je up le sujet, pour tout reunir, mais je comprends pas la correction de l’item B non plus.
Pour moi l’item B est bien vrai, la liaison aux proteines fait monter le Vd parce qu’elle diminue la concentration mesurable
Cf roneo 5 p14 ou le prof prend l’exemple du harbon actif qui fixe une partie du colorant donc la concentration mesuree est plus faible donc le vd a augmenté
Et la roneo precise : « certaines fois le vd est enorme c’est du aux sites avec lesquels le medicaments possede une affinite particuliere » : donc dans le cas d’une liaison aux proteines a 90% on est precisement dans ce cas la et le vd sera augmenté.

Conclusion: correction BC et pas AC comme la correction le donnait.

Un tuteur peut confirmer ? Merci !

[MP3007]

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[Mamie Louise]

+1

[N'golo]

Coucou

Alors attention justement déjà les protéines sont des éléments que l'on retrouvera essentiellement dans les vaisseaux car trop grosses pour franchir les barrières. Ensuite justement si ton PA se fixe sur la protéine en question, il ne peut pas diffuser dans son milieu (le tissu cible) donc Tu as moins de distribution sang -> tissu = VD diminue. Va voir le tableau de la ronéo 5 page 11 en haut.

Au plus ton médicament est sous forme libre au + il pourra diffuser et se concentrer dans le tissu cible (Vd augmente)
Alors que pour les PA de forte affinité aux protéines, la diffusion est faible et le remariage des PA est progressif...

Tu comprends mieux?

[Lubachris]

Salut, je m'incruste parce que j'ai pas compris: quelle est la différence entre les protéines sanguines et l'exemple du charbon actif que le prof a pris en cours ?

Je suis d'accord pour dire que la distribution dans les tissus diminue en cas de liaison aux protéines, mais le volume apparent de distribution n'est pas la même chose que la distribution, si ?


"Au plus ton médicament est sous forme libre au + il pourra diffuser et se concentrer dans le tissu cible"-> La diffusion augmente, la concentration au niveau du tissu aussi, mais le volume de distribution aka le volume du tissu cible reste le même, désolé mais est-ce que tu pourrais réexpliquer stp ?

[N'golo]

Alors en faite dans l'exemple du charbon actif il ne faut pas voir le charbon comme correspondant à la protéine mais plutôt comme un des tissus de l'organisme qui aspire le colorant (=le principe actif) situé dans le volume injecté de base (représentant le sang dans le cristallisoir). Dans le cas ou le cristallisoir possède le charbon, celui-ci aspire une bonne partie du colorant donc la concentration de ce colorant dans le volume de base diminue!

Dans l'organisme c'est pareil le volume de distribution représente le volume dans lequel devrait être dissous le médicament
pour être partout à la même concentration que dans le plasma et la formule c'est vd= Dose/ Concentration dans le sang.

Tu peux voir à travers la formule que pour une meme dose de médicament injecté, le Vd sera beaucoup plus grand si la concentration du sang en médicament est tres faible (donc si le mdc a beaucoup diffusé du sang vers les tissus) que si le médicament était resté dans le sang (fixé aux protéines).

LE Vd et la distribution sont corrélés en faite, ils varient dans le meme sens

C'est plus clair ou pas?

[Lubachris]

Aah ok en fait pour le calcul il faut prendre la concentration totale de médicament, je pensais que c'était juste celle sous forme libre, du coup c'est niquel merci à toi !