Questions diverses sur le CH-8

[Babycrazy]

Hello

Alors voici les qq petits soucis que j'ai eu en faisant le ch-8 du livre de pharmaco !

1/ A la p:194 je ne comprends pas sur le schéma pk le temps de demi-vie est un intervalle et quelle a été leur technique pour le trouver ?? De plus a quoi correspond le "Ke" de la formule:
T1/2 = Ln2/ ke

2/ A la p:202 ; à quoi correspondent les fluctuations du schéma(serait -ce les prises journalières du médicament puis son élimination) et que veut dire DE si ce n'est " dose d'entretien" ??
De plus à la p: 203; dernier paragraphe, ils disent " La cinétique d'un médicament est linéaire lorsque la valeur des paramètres ne dépend pas de la qté de medoc ds l'organisme. Ainsi les concentrations et l'aire sous la courbe des concentrations évoluent proportionnellement à la dose administrée."

Pourriez vous m'expliquer pck là je comprends pas franchement la différence entre qté de médoc et dose administrée ??,

3/ Par rapport aux QCM associés à ce chapitre:

QCM 1 ==> item D " ds le cas de réponses quantales, la dose d'agoniste qui entraine un effet donné chez 50% de l'effectif étudié correspond à la DE 50" ==> qu'est ce que 1 réponse quantale ??

QCM 4 item B : en quoi l'EPP est un processus saturable ??

* quel est le volume total d'eau ds le corps ??

ET ENFIN QCM 15 item C:" les médicoc administrés par voie ophtalmique ne sont pas obligatoirement stériles" ils disent vrai, mais ça parait bizarre vous auriez un exemple ??

Merciii d'avance

[WatiGG]

Plop.

P 194 : tu as la concentration en ordonnées et le temps en abscisse.
Tu sais que T1/2 c'est le temps au bout duquel la moitié de ta concentration est divisée par deux. Donc il prennent comme repères en ordonnée 8 (t0) et 4 (t0+ T1/2). Reporté sur l'axe des abcisses tu obtient 2 points qui définissent un intervalle de temps de X minutes ou X heures. ton T1/2 c'est cet intervalle de temps.
Ensuite Ke c'est la constante d'élimination : elle est par exemple diminuée chez des insuffisants rénaux.

De mémoire les fluctuations sont bien les prises journalières du médicament. DE c'est très certainement la dose d'entretien comme tu le laisses penser.

P.203 : Ben aucune différence, ils utilisent juste un terme pour éviter la répétition. En gros on prend des cinétiques linéaires pour éviter que ta courbe soit complètement imprévisible sur des modélisations pharmacocinétiques : imagines qu'en fonction de l'heure de la journée tel ou tel métabolisme soit augmenté, ça fausserait tout, car pas uniquement la dose entrerait en jeu dans la gueule qu'à la courbe.

QCM1 : comme beaucoup de QCMs du chapitre, on aborde des termes qui ne sont même pas dans le bouquin
QCM4 : L'EPP dépend d'enzymes métaboliques qui comme tu le sais, sont saturables (voir bioch) si ton substrat est suffisamment concentré.

Le volume en eau total du corps pour une personne de 60kg est d'environ 42L. Tu sais qu'un adulte en bonne santé dispose d'environ 70% d'eau … calcul pas trop difficile !

QCM 15 : cet item est compté faux, de mémoire. C'est insensé d'injecter un médicament non stérile …

Allez @+ ! (je réponds de mémoire donc n'hésitez pas à me corriger bouquin sous les yeux !)

[Michaela]

Je profite de ce post, pour poser une question sur le CH-8.
Dans les Qcms du livre, je ne comprend pas pourquoi cet item est faux :

"En présence d'un antagoniste compétitif, l'effet maximum d'un agoniste diminue"

Et je ne comprend pas non plus la correction que le prof a donné.
Pour moi, un antagoniste a un Emax= 0%, donc pour il devrait faire diminuer l'effet max de l'agoniste...

MERCI

[WatiGG]

Salut, Michaela tu confonds activité intrinsèque (Emax) et intensité de la réponse pharmacologique !

L'effet maximum d'un agoniste, ou activité intrinsèque par rapport à un récepteur, est liée intimement à la nature de cet agoniste, son effet maximum ne changera pas en présence d'antagoniste compétitif ou quoi que ce soit d'autre !!!
Par contre la réponse pharmacologique du médicament sera diminué (car moins de récepteurs seront activés en même temps).

L'activité intrinsèque (ou Emax) dépend uniquement de la relation entre l'agoniste et son récepteur : c'est sa capacité à provoquer un effet.
L'intensité correspond à la somme des effets que tes récepteurs auront, mettre un antagoniste diminuera seulement le nombre d'agonistes qui trouveront leur récepteur chéri, donc l'effet diminuera.

Version mathématique :
1 Agoniste sur 1 Récepteur = 1 effet X
1 Antagoniste sur 1 Récepteur = 1 Effet Ø
∑_{effets X} = intensité.

Tu vois bien ici que plus tu ajoute d'antagonistes, plus l'intensité va diminuer. Mais l'effet X (effet maximum de ton agoniste) a une valeur précise qui ne change pas.
Cela vaut aussi quand tu as un agoniste compétitif moins efficace que le premier :
Agoniste₁ sur Récepteur = effet X
Agoniste₂ sur Récepteur = effet Y
et X > Y

Intensité = ∑_{Effet X + Effet Y}
Plus tu ajoutes d'Agoniste₂, plus l'effet pharmacologique va diminuer …
Donc l'antagoniste provoquant l'effet maximum le plus bas jouera un rôle antagoniste par rapport à l'autre !


Est-ce mieux ?

[Michaela]

Je crois que j'ai compris...
Par exemple si on te dit :
"En présence d'un antagoniste compétitif, l'intensité de l'effet pharmacologique va diminuer mais l'activité intrinsèque de l'agoniste reste identique"

Dans ce cas là c'est vrai, je me trompe?

Merci beaucoup.

[WatiGG]

Oui mlle, c'est tout bon !

[Michaela]

Trop bien, merci tu as en quelque sorte sauvé ma journée !

[Michaela]

Je suis un peu embrouillée, je viens de voir à la fin du CH-8 :

"L'agoniste partiel va souvent se comporter vis à vis de l'agoniste plein comme un antagoniste et donc empêcher son effet maximal" p.225.

Emax est ici modifié ? mmh.
Est-ce que c'est parce qu'on parle d'agoniste et non d'agoniste compétitif ?

Je suis légèrement embrouillée...

[Michaela]

* "Est ce que c'est parce qu'on parle d'agoniste partiel et non d'ANTAGONISTE compétitif ?"

[nenyan]

On va prendre un exemple, tu donnes a quelqu'un simultanément de la morphine, et de la codeine
La codeine à un Emax=10% de celui de la morphine, qu'on va considérer comme l'agoniste le plus puissant.

Dans ces cas la, tu peux considérer la codeine comme un antagoniste compétitif, parce qu'elle va se place sur les recepteurs opiacés, il y en aura donc moins de disponible pour la morphine.
Donc le fait que la codeine occupe des récepteurs diminue l'intensité de la réponse à la morphine, par rapport à si tu n'avais QUE la morphine, mais la codeine ne diminue pas l'activité intrinseque de la morphine

[WatiGG]

"L'agoniste partiel va souvent se comporter vis à vis de l'agoniste plein comme un antagoniste et donc empêcher son effet maximal" p.225.

Emax est ici modifié ? mmh.

Non Emax n'est pas modifié, je crois qu'ils se sont trompés dans la façon de tourner l'item … Là ça sera plutôt son effet maximal général (donc effet pharmacologique… ), j'aurais tendance à dire que c'est une légère erreur dans le choix des mots ! On sous entend effet pharmacologique maximal.
En théorie au concours on précisera effet pharmacologique maximal vs activité intrinsèque …

=> L'activité intrinsèque est indépendante ! <=


Sur ce, je rejoins nenyan sur son post qui est 100% juste !

[Bimbadaboum]

J'allais répondre (pour une fois me dira t'on), et finalement non car j'étais pas sur à 100%. En tout cas merci pour avoir corrigé ce petit doute que je me suis créé en 2 minutes ^^

[WatiGG]

J'allais répondre (pour une fois me dira t'on), et finalement non car j'étais pas sur à 100%. En tout cas merci pour avoir corrigé ce petit doute que je me suis créé en 2 minutes ^^

Heureux d'avoir pu aider