Cours du 16/02 - Questions

[Chob]

Bonjour à tous !
J'étais un peu ( beaucoup ) perdue ce matin , et j'ai ++ de questions à vous poser , en esperant que vous compatirez ^^

1/Est ce qu'on peut parler de biodisponiblité pour la voie IV et dire qu'elle est de 100% , ou cette notion est réservée pour les autres voies , pouvant aller de 0 à 100% ?

2/Je me suis mélangée entre la definition de la biodisponibilité asbolue et relative :

absolue : on compare une voie d'absorption à la voie IV d'un même médicament et pour une meme dose , mais quelque soit sa forme ? quelque soit sa galénique ? Par exemple , comparer la voie IV et la voie transdermique , ou faut que ce soit une autre voie parentérale ?

relative : est ce qu'on fait une comparaison entre deux voies ( et pas la VIV ) d'un même médoc et pour une même dose ou " la comparaison de deux formes d'un médoc administrée par la même voie" ( à partir du livre ). En gros , est-ce que ici on compare la voie d'absorption ou la forme du médoc ? Ou les deux .. :O

3/Je n'est pas saisi la notion de bioéquivalence , une petite definition serait la bienvenue

4/Un moment on a parlé de laisons aux protéines " élimination/distribution non restrictive ou restrictive ".
Dans le cas de la restrictive , où l'affinité pour le sang est supérieure à celle du tissu , j'ai écrit que le médicament avait tendance à rester dans le sang et restait accroché à la protéine , et que seule la fraction libre de départ diffusait.
Mais si cette fraction libre diffuse , il y aura bien rétablissement des concentrations libre / lié au bout d'un moment ,correspondant à la notion d'équilibre dynamique , non ? Donc du médoc va finir quand même par se décrocher pour aller diffuser dans les tissus ? ou pas ...

5/ Vers la fin du cours , on a parlé d'induction , par le biais d'un inducteur ( + ) , et d'inhibition , par le biais d'un substrat ( - ) .
Et coté induction , j'ai écrit comme risque " perte d' éfficacité " ( c'est ce que j'ai noté , à verif' ^^ ) , et je vois pas pourquoi , sachant que les métabolites peuvent être certes moins actifs voire toxiques , mais ils peuvent être aussi plus actifs que la molécule mère . Donc il a pris l'exemple du moins bon scénario ?

J'espere que c'est clair pour vous , parce que dans ma tête ça l'est pas ^^

[LovinGod]

Bon je compatis, sincèrement.

Bonjour à tous !
J'étais un peu ( beaucoup ) perdue ce matin , et j'ai ++ de questions à vous poser , en esperant que vous compatirez ^^

1/Est ce qu'on peut parler de biodisponiblité pour la voie IV et dire qu'elle est de 100% , ou cette notion est réservée pour les autres voies , pouvant aller de 0 à 100% ?
Dis toi bien que ta biodisponibilité est de 100% pour ta voie IV, car ton PA pénètre directement dans le sang, donc aucun effet de premier passage ou même de problème de stockage pendant la distribution... Ensuite on comparera toutes les autres voies à cette dernière, de deux manières.

2/Je me suis mélangée entre la definition de la biodisponibilité asbolue et relative :

absolue : on compare une voie d'absorption à la voie IV d'un même médicament et pour une meme dose , mais quelque soit sa forme ? quelque soit sa galénique ? Par exemple , comparer la voie IV et la voie transdermique , ou faut que ce soit une autre voie parentérale ?
Sur la biodisponibilité j'en retiens que c'est le rapport entre la quantité d'une voie d'administration lambda sur la voie IV et qu'elle permet de calculer la dose nécessaire de médicament si on passe de la voie IV à une autre voie d'administration.

relative : est ce qu'on fait une comparaison entre deux voies ( et pas la VIV ) d'un même médoc et pour une même dose ou " la comparaison de deux formes d'un médoc administrée par la même voie" ( à partir du livre ). En gros , est-ce que ici on compare la voie d'absorption ou la forme du médoc ? Ou les deux .. :O
Alors justement on ne compare pas la voie d'absorption, il est précisé dans le bouquin qu'on garde la même voie pour les deux médicaments. On va donc vouloir comparer la bioéquivalence entre un sirop et une gélule qui sont deux voies orales, par ex. Il est dit aussi que sont comparables, la Fraction biodisponible, Cmax et Tmax.

3/Je n'est pas saisi la notion de bioéquivalence , une petite definition serait la bienvenue
Alors la bioéquivalence, c'est pour une spécialité générique qu'on utilise ce terme. Il faut que tu saches qu'elle à le droit d'être différente au maximum à 20% de ton princeps. C'est en général du à la différence de composition de tes adjuvants (excipients), des procédures de fabrications, JAMAIS de différence du PA, toujours la même compo, toujours la même quantité. Et il faut aussi que ta galénique soit similaire et non identique.

4/Un moment on a parlé de laisons aux protéines " élimination/distribution non restrictive ou restrictive ".
Dans le cas de la restrictive , où l'affinité pour le sang est supérieure à celle du tissu , j'ai écrit que le médicament avait tendance à rester dans le sang et restait accroché à la protéine , et que seule la fraction libre de départ diffusait.
Mais si cette fraction libre diffuse , il y aura bien rétablissement des concentrations libre / lié au bout d'un moment ,correspondant à la notion d'équilibre dynamique , non ? Donc du médoc va finir quand même par se décrocher pour aller diffuser dans les tissus ? ou pas ...
Ca je sais pas... : /

5/ Vers la fin du cours , on a parlé d'induction , par le biais d'un inducteur ( + ) , et d'inhibition , par le biais d'un substrat ( - ) .
Et coté induction , j'ai écrit comme risque " perte d' éfficacité " ( c'est ce que j'ai noté , à verif' ^^ ) , et je vois pas pourquoi , sachant que les métabolites peuvent être certes moins actifs voire toxiques , mais ils peuvent être aussi plus actifs que la molécule mère . Donc il a pris l'exemple du moins bon scénario ?
Pour la partie induction/inhibiteur, j'ai jamais lu qqch de relatif à ça, mais ca me fait penser à la bioch avec les inhibition par excès de substrat.
Et pour finir tu as raison sur les métabolites, dans le cas d'une prodrogue, cela peut les rendre plus actifs ; mais aussi toxique.
J'espere que c'est clair pour vous , parce que dans ma tête ça l'est pas ^^

[Chob]

Merci pour tes rep'
J'aimerai bien qu'un tuteur passe quand meme !

[cactus]

EDIT: j'annule ma question...