Up/down régulation

[Lina06]

Salut

Je n'ai pas très bien compris la différence entre la up et la down régulation


Mercii d'avance

[Quentinfarctus]

saluut

la up régulation à lieu lorsque l'on bloque un récepteurs, il y a une synthèse de récepteurs supplémentaires à la surface de la cellule

la down régulation à lieu lorsque l'on stimule un récepteurs au long cours, il y a moins de récepteurs qui sont produits car la cellule est trop stimulée

c'est plus clair pour toi ?

bonne journée

[Lina06]

Du coup pour la up regulation, le fait qu'il est plus de récepteurs ça provoque le phénomène de tolérance?

[Quentinfarctus]

j'ai fais quelques recherches là dessus :

"C’est le phénomène primordial impliqué dans la survenue de la tolérance aux opioïdes. Après stimulation aiguë des récepteurs μ par les opioïdes, récepteurs couplés à la protéine Gi, il y a inhibition de l’adénylyl cyclase (AC) et diminution d’AMPc. Après stimulation chronique des récepteurs aux opioïdes, il y a inversion de l’activité de l’adénylyl cyclase qui est alors suractivée. Cette augmentation d’AMPc induit une diminution de la libération de neurotransmetteurs et une augmentation de la perception de la douleur."

donc d'après ce que l'ont trouvent sur internet le fait d'avoir plus de récepteurs et donc d'avoir une stimulation plus forte ça induit une diminution des mécanismes post récepteurs.
Je pense que l'explication de ce phénomène dépasse le niveau de connaissances pour le concours, donc retient juste que le phénomène de up régulation induit une biosynthèse de récepteurs supplémentaire et cela participe au phénomène de tolérance

[Lina06]

Merciiii beaucoup pour ta recherche, je comprends mieux maintenant !

[JaneEyre]

Mais juste du coup pour être sûre, dans les deux cas cela entraine une baisse de sensibilité vis à vis de la substance concernée ?
Dans le cas de la up régulation : plus de récepteurs = plus rapidement métabolisé/éliminé = tolérance ?
Dans le cas de la down régulation : moins de récepteurs = moins bien métabolisé = résistance ?

Merciiiii

[Nins]

Coucou !
J'avais une question du coup, quand on parle de up régulation du coup ca peut faire référence a l'augmentation du nombre de récepteurs (comme c'est marqué a la fin du cours sur l'iatrogenie) ou bien a l'augmentation du nombre de pompes a efflux (comme le prof l'a dit dans le cours PK/PD) cest ca ?

[juliANSM]

Bah du coup nins non, vu que la définition en PK a été changé, c'est juste une augmentation du nombre de récepteurs (rip les pompes d'efflux purée)

[Nins]

Ahah okay, up/down regulation -> que les recepteurs alors
Merciii

[piwi]

saluuuut
jme permet de me rajouter
le phenomène de désensibilisation c'est up regulation ET down regulation ? pas de pièges entre les 2 ?
merciii

[juliANSM]

Yes c'est ça

[piwi]

merciiii

[JaneEyre]

Mais juste du coup pour être sûre, dans les deux cas cela entraine une baisse de sensibilité vis à vis de la substance concernée ?
Dans le cas de la up régulation : plus de récepteurs = plus rapidement métabolisé/éliminé = tolérance ?
Dans le cas de la down régulation : moins de récepteurs = moins bien métabolisé = résistance ?

Merciiiii

Up je suis toujours pas sur merciiiiiii

[Quentinfarctus]

Mais juste du coup pour être sûre, dans les deux cas cela entraine une baisse de sensibilité vis à vis de la substance concernée ?
Dans le cas de la up régulation : plus de récepteurs = plus rapidement métabolisé/éliminé = tolérance ?
Dans le cas de la down régulation : moins de récepteurs = moins bien métabolisé = résistance ?

Merciiiii

alors dans le cas d'une up regulation il va y avoir plus de récepteurs mais c'est le materiel de transduction post récepteurs qui est moins performant, donc tu as plus de récepteurs mais moins d'efficacité post récepteur donc un phénomène de tolerance

pour la down régulation les récepteurs sont stimulés au long cours donc la cellule va produire moins de récepteurs et ça crée un mécanismes d'échappement de la cellule quand ses récepteurs sont trop stimulés

c'est bon pour toi ?

bon courage

[JaneEyre]

Nickel merci !