pharmacocinétique : élimination

[Yoich]

bonjour bonjour,

on dit que la métabolisation peut se faire en deux phases :

phase 1 de fonctionnalisation
phase 2 de conjugaison

On sait aussi que la métabolisation du PA favorise son élimination MAIS pour qu'un médicament soit éliminé il doit être sous sa forme libre, du coup ce n'est pas un peu contradictoire avec l'étape de conjugaison ?

bien sur je demande ça pour un pote moi jai tout compris hein croyez pas queeeeee je galere ou quoi voila hein

merci bcppp!

[Jadouliprane]

Bonjour !

C’est une bonne question.

La forme libre d’un médicament, c’est la forme non liée à une protéine, ou aux éléments figurés du sang (globules rouges, globules blancs, plaquettes), par exemple. Ce sont des éléments de grande taille, d’ailleurs on parle de macromolécules pour les protéines.

Alors que la phase de conjugaison correspond à la liaison du médicament à des molécules telles que l’acide glucuronique ou l’acétyle. Ce sont des molécules de beaucoup plus petite taille, en comparaison avec une protéine qui est elle un assemblage de molécules, donc beaucoup plus grande.

Et tu le sais, un médicament diffuse d’autant mieux qu’il est de faible poids moléculaire, donc tout s’explique ! Lors de cette 2ème étape du métabolisme, le médicament est conjugué à une petite molécule, donc il pourra toujours franchir les barrières nécessaires pour être éliminé. D’autant plus que cette petite molécule le rend plus polaire et donc plus hydrosoluble et plus facilement éliminable.


Si ça t'intéresse, voici un édit pour que ce soit encore + clair : la barrière de filtration glomérulaire ne laisse généralement pas passer les protéines, en raison de leur taille. En effet, on dit dans le cours qu’une substance peut passer depuis le sang vers l’urine primitive par filtration glomérulaire si son poids moléculaire est inférieur < à 65 000 Da = 65 kDa. Or la masse d’une protéine peut être de plusieurs dizaines de kDa. Ainsi, si le médicament est lié à une protéine, il ne pourra pas passer la barrière pour être éliminé. En revanche, l'acide glucuronique et l'acétyle qu’on ajoute lors de la conjugaison ont un poids inférieur à 200 Da (= 0,2 kDa). Donc le médicament pourra passer la barrière en étant lié à ces molécules.

Demande à ton pote si c’est bon pour lui (et n'oublie pas de passer en résolu si c'est le cas)
Bonne soirée !

[Yoich]

Parfait j'ai (enfin mon pote)tout compris ! Merci bcp!!!!!