Antagoniste non-compétitif

[Sayanael]

Salut !

Dans la fiche 3 , à la page 10 il y a un truc que je ne comprends pas dans le tableau sur les antagonistes non-compétitifs : il est écrit que ceux-ci diminuent l'effet max, et juste-au dessus il est écrit qu'ils diminuent l'affinité du Rc pour l'agoniste !

Et pour moi c'est pas logique puisque la diminution de l'affinité entraine une perte de puissance de l'agoniste ( cf la définition page d'avant ) et donc j'aurais plutôt pensé que l'antagoniste non-compétitif retardait l'arrivée à Emax ( qu'il faut une concentration plus importante quoi ).

Voilà si vous pouviez m'expliquer où est-ce que je me gourre

Merci d'avance !

[Marine-83]

Salut !

Alors oui tu t'es un petit peu embrouillé je vais essayer de clarifier tout ça :

Dans le cas de l'antagonisme non compétitif, l'antagoniste va se lier sur un site du récepteur différent du site de liaison au ligand, cela va entraîner un changement de conformation du récepteur, qui n'aura plus d'affinité pour le ligand.

Et pourquoi ça modifie l'effet max ? Et bien parce qu'on vous a dit que l'effet du médicament est proportionnel au nombre de récepteurs occupés. Et là en l'occurrence l'antagonisme empêche cette liaison, et empêche donc l'effet pharmacologique.

Pour illustrer imagine que tu obtiens ton effet max quand 10 récepteurs sont occupés par le médicament. Seulement, en présence d'un antagoniste non-compétitif, seulement 4 récepteurs vont être occupés par le médicament car les 6 autres ont changé de conformation et le médicament ne peut plus s'y lier.
Conséquence : tu n'atteindras pas l'effet max. Et t'auras beau augmenter la concentration du médicament, ça ne changera rien, vu qu'il ne peut plus se lier au récepteur.

Ca te paraît plus logique ou toujours pas ?

Bonne soirée

[Sayanael]

Niquel c'est tout bon !

Merci