Conséquences de la fixation

[Alfy]

Bonjour!

Merci beaucoup pour vos fiches qui sont hyper agréables à travailler!

Je ne comprend pas ce passage concernant les conséquences de la fixation p11:

"• Peu d’impact si c’est le seul processus concerné
• Pertinence clinique si processus d’élimination altéré également (par le médicament interférent lui- même ou altération physiopathologique)
• Si 2 médicaments avec fort % LP et forte affinité sur le même site de fixation"

Est ce que quelqu'un pourrait me l'expliquer?

Merci d'avance, bon aprèm!

[Raffio]

Salut

Merci beaucoup, ça fait plaisir. Alors pour ta question, ce que le prof veut dire c'est que par exemple si tu as un seul processus qui affecte la quantité de protéines dans le corps, ça a un petit impact, mais généralement pas assez pour déclencher un effet vraiment observable.

Exemple pour t'imager les choses : tu as un syndrome néphrotique = peu de protéines dans le sang car éliminées par le rein, donc comme le médicament se lie moins, la concentration plasmatique en Principe actif va augmenter. Mais ça va pas avoir tellement d'impact.

A l'inverse, si tu as un syndrome néphrotique et une insuffisance hépatique, non seulement le syndrome néphrotique va augmenter la C° en mdc, mais comme tu as l'insuffisance hépatique, le mdc va en plus être moins éliminé donc il va davantage augmenter dans le sang.
Et c'est là que tu vas avoir un effet indésirable cliniquement significatif, parce que tu as l'association de 2 phénomènes qui altèrent les phases ADME.

Est ce que c'est bon ?

[Alfy]

Oui c'est plus clair merci!

Juste une dernière question, c'est bien la concentration en médicament libre qui augmente et pas la concentration totale (qui reste la même en présence ou absence du syndrome néphrotique)?

Merci d'avance!

[Raffio]

Oui c'est bien la concentration plasmatique qui augmente vu qu'il y aura du coup moins de fixation aux protéines.
L'équilibre dynamique dont on parle dans la partie "Distribution" va être perturbé et il y aura + de mdc libre que en temps normal.

Après fais bien attention à ne pas inventer de pièges dans les items.
Exemple d'item : Un syndrome néphrotique va induire une augmentation de concentration du médicament.
Item compté vrai par abus de langage je pense, même s'il est bien plus rigoureux de parler de concentration plasmatique.

Voilou

[Alfy]

Ok merci beaucoup pour ta réponse!