Liaison aux protéines plasmatiques

[Bro-06]

Bonjour à vous,

J'ai un petit soucis avec l'encadré de la page 3 de la fiche, on on nous dit
"Fort pourcentage + affinité faible -> Dissociation possible
Faible pourcentage + affinité forte -> Pas de dissociation donc pas de distribution"

De base j'aurais dit le contraire, dans le sens ou s'il y a beaucoup de mdc lié malgré une faible affinité, ça traduit que la dissociation est absente ou très peu présente
Et pareil un faible pourcentage de protéines liées et une affinité forte induisent que la dissociation est prédominante

J'imagine que mon erreur c'est de croire que le "pourcentage" dont on parle c'est celui de la fraction liée, m'enfin si on pouvait me confirmer ça je serais ravi !

Salut

[Gray]

Salut salut !

Ton erreur n'est pas là, le pourcentage dont on parle est bien celui de la fraction liée. Cependant ce qui conditionne le distribution est l'affinité du médicament pour les protéines. En gros :

Pour un fort pourcentage de médicament fixé avec une faible affinité, le médicament sera relargué très facilement, donc dissociation possible (et bonne distribution).
Alors qu'avec une forte affinité, le médicament restera fixé et ne pourra pas se dissocier et donc se distribuer.

C'est good ?

[Bro-06]

J'avoue que je suis perdu ! Justement s'il a une affinité forte et qu'il peut pas se dissocier comment ca se fait qu'il y ait un faible pourcentage de mdc lié à la protéine ?

[Gray]

C'est juste une exemple pour montrer que ce n'est pas la quantité de médicament qui conditionne la distribution mais l'affinité. Tu peux trés bien avoir un fort pourcentage et une forte affinité mais dans ce cas là ça sera un mauvais médicament. Le but est de distribuer le plus possible médicament, si t'as beaucoup de médicament lié et en plus avec une forte affinité pour les protéines, il ne sera pas relargué et il n'y aura aucun effet thérapeutique. C'est mieux ?

[Bro-06]

Ah d'accooord !

Ouepp beaucoup mieux merci !