Hydrosoluble donc plus facilement éliminable ?

[melatonine]

Salut ! Encore une petite question (désolée si ca a déjà été posée )



Métabolisme = mécanisme visant à rendre le médicament plus hydrosoluble, plus facilement éliminable. Les sites principaux sont le foie, les reins et l'intestin. Non obligatoire.

Les étapes A,D,E nécessitent le franchissement de barrières biologiques (microvillosités).

Les membranes biologiques sont lipophiles, les molécules liposolubles les franchissent donc plus facilement. Le passage des membranes biologiques dépend des modalités de transfert transmembranaires (actif, passif), de l'irrigation des tissus (débit sanguin, afflux), des propriétés physico-chimiques du médicament comme le poids moléculaire/ la lipophilie/ le degré d'ionisation.

J'ai l'impression que tout ca se contredit ?

Merci d'avance

[Avendil]

Plop,

Bon j'ai dû réfléchir pour répondre et sur la digestion c'est pas simple mais pour moi :

--> durant la métabolisation tu vas bien rendre tes médocs plus HYDROSOLUBLES pour pouvoir les ELIMINER via le rein. La raison est que pour balancer un médicament dans l'urine tu vas utiliser des transporteurs actifs, donc c'est pas grave si elle est hydrosolubes, ça permettra juste de la faire balader jusqu'à l'urine plus simplement. De plus si elle est ionisée, elle sera plus difficilement réabsorbée et donc sera éliminée plus efficacement.

[melatonine]

Salut!

Je pense aussi que c'est pour pouvoir passer à travers le glomérule en fait ... (filtre poreux qui ne laisse passer que des petites molécules hydrophiles ou pas assez lipophiles, avec PM < 60kDa)


Mais après on nous dit aussi que le glomérule possède un endothélium fenestré, ce qui implique un transport paracellulaire majoritaire non ??? (molécules hydrophiles)

[Avendil]

Hmm, la réabsorption c'est dans le tubule et pas dans le glomérule donc il me semble que ça n'aura pas d'impact sur la réabsorption ou la sécrétion tubulaire, et le fait qu'on soit en paracellulaire est pas gêné par le caractère hydrophile, je comprends pas trop ce qui te gêne

[melatonine]

Non mais je parle du glomérule

La filtration glomérulaire se fait pas transport passif par un filtre poreux où la molécule aura besoin d'être petite, hydrophile et PM<60kDa.




Mais à mon avis c'est le filtre poreux qui est majoritaire (?) ; donc c'est bon

[Unagi]

Bonjour

Métabolisme = mécanisme visant à rendre le médicament plus hydrosoluble, plus facilement éliminable. Les sites principaux sont le foie, les reins et l'intestin. Non obligatoire

En effet en rendant le médicament plus hydrosoluble, par exemple avec le métabolisme hépatique tu contribues donc à l'élimination de la forme active du médicament puisque tu produis des métabolites qui ne portent pas d'effet pharmacologique (ici on part du principe que ce sont des médicaments classiques cad non activés par le métabolisme). Et tu facilites également l'élimination des métabolites ou du médicament actif par les reins, le médicament aura plus tendance à rester dans l'urine et il ne subira pas la réabsoprtion tubulaire ou du moins moins facilement

Les étapes A,D,E nécessitent le franchissement de barrières biologiques (microvillosités).
Les membranes biologiques sont lipophiles, les molécules liposolubles les franchissent donc plus facilement. Le passage des membranes biologiques dépend des modalités de transfert transmembranaires (actif, passif), de l'irrigation des tissus (débit sanguin, afflux), des propriétés physico-chimiques du médicament comme le poids moléculaire/ la lipophilie/ le degré d'ionisation.

Concernant les étapes d'absorption et de distribution, c'est vrai que la traversée des membranes de manière passive se fait plus facilement pour les médicaments non ionisées hydrophobes cependant il existe bien sur d'autres mode de transports
Pour l'élimination, concernant la filtration glomérulaire le diapo du prof dit que c'est un passage libre qui concerne:
Les molécules de petites tailles (poids moléculaires <65kDa)
les médicaments non liés
Cependant, plus le médicament est hydrosoluble/hydrophile plus il aura tendance à être facilement éliminé ça c'est vrai car l'urine est un milieu aqueux, donc pour que le médicament soit éliminé dans l'urine il faut qu'il comporte quelques caractéristiques en communs!

La filtration glomérulaire se fait pas transport passif par un filtre poreux où la molécule aura besoin d'être petite, hydrophile et PM<60kDa.

Oui et ça marche plutôt bien avec ce qu'on vient de dire je crois

C'est bon pour toi ?

[Avendil]

c'est vrai que la traversée des membranes de manière passive se fait plus facilement pour les médicaments non ionisées hydrophiles

C'est pas plutôt lipophiles à la fin

Merci pour ta réponse

[Unagi]

Si bien sur

J'édite mon précédent message pour pas qu'il y ait de soucis de compréhension, merci Avendil

[Avendil]

Chuper merci !

[melatonine]

Unagi j'ai oublié de te répondre, mais ta réponse m'a beaucoup servi !

Merci beaucoup