Rc GABA-A et ses inhibiteurs

[Chopper]

Holà !

J'ai une question à propos du récepteur GABA: l'an dernier la prof disait que lorsqu'un effecteur (le GABA) se fixait sur sur son récepteur, il entrainait une hyperpolarisation. Puis par la suite, elle détailla toute sorte d'inhibiteurs tels que les benzodiazépines, le phénolbarbital, etc..
Ma question est: si ces inhibiteurs inhibent l'effet du GABA, et donc inhibent cette hyperpolarisation, est ce qu'ils entrainent une dépolarisation ?

Merci d'avance

[Pray2pass]

Yo !

Le canal GABA permet une entrée de CL- dans la cellule => hyper polarisation et permet donc une inhibition de l’excitabilité cellulaire.

Alors attention les benzo , le phénolbarbital et le zolpidem ne sont pas des inhibiteurs du canal GABA mais des modulateurs allostériques ! Ils vont venir se fixer à un autre endroit du recepteur pour moduler l'ouverture du canal induite par le GABA.

Ces médicaments vont favoriser l'activation du récepteur GABA tout en ayant des effets pharmacologiques différents ! => favorise l'hyperpolarisation

Apres les inhibiteurs du canal GABA comme la picrotoxine, entraine une dépolarisation mais on les utilise surtout " pour revenir " à la norme lorsque le canal s'ouvre trop de façon pathologique

C'est good ?

[Chopper]

D'accord donc si j'ai bien compris, en fonction des modulateurs allostériques que j'utilise (benzo, phénolbarbital ou autre) j'aurai un passage d'ions Cl - dans les récepteurs GABA, et donc une hyperpolarisation plus ou moins importante c'est bien ça ?

[Pray2pass]

Yes c'est ça ils vont réguler l'entrée de Cl-

[Chopper]

Okay super merci