Item touches/tête de series

[m.lb]

Bonjour,

Il y a eu un item dans le premier tutorat qui était "le screening primaire permet d'identifier des touches, qui constituent alors la base de la relation structure-activité du composé".

Et dans la correction vous disiez de pas confondre "touches" et "tête de series" mais dans le livre (p.120), on voit que les touches sont bien identifiée pendant le screening primaire, donc je voulais savoir pourquoi l'item était faux ?

Merci

[WatiGG]

Salut !

Il me semble que le distinguo n'a pas été bien fait dans le livre et même en cours…
Donc personnellement moi j'ai déduit que :

— Les têtes de série c'est par exemple une molécule qui s'emboîte avec le site actif d'un récepteur membranaire.
— Une touche c'est une série de molécules avec la même propriété de s'emboîter, donc dérivées de la tête de série, mais avec par exemple une conformation, une structure (excepté ce qui sert au mécanisme clé-serrure) qui seront différents.

À confirmer ! Bise !

[Matthiasovitch]

Je vais donner mon avis qui a l'air diamètralement opposé à celui de Wati:

Touche = motif chimique de base, reperé comme actif sur le recepteur considéré.

Tête de série = groupement de molécules (possèdant la touche définie lors du screening primaire) qui sont les plus actives. On cherche petit à petit à diminuer le nombre de tête de séries en modifiant la structure de la molécule (rajouter des alkyles, des -OH... etc) afin d'optimiser au maximum la RSA et ne présenter qu'une ou deux tête de série aux essais cliniques.

Pour moi l'item du tutorat est vrai, que l'on mette touche ou tête de série vu que les deux servent à la RSA et sont définies lors du screening primaire (et filtrée petit à petit pour les têtes de séries lors du secondaire)

A voir!

[tommy640]

Bonjour!

WatiGG : gros contre-sens

Matthiasovitch : c'est ça


Bon courage
Tut' Tommy

[Maryann]

une touche peut avoir la structure active, mais des groupements autour qui vont bloquer, ou rendre moins active la molécule non ? C'est comme ça que je l'avais compris ,donc ce n'est pas que la tête de série qui définit la relation structure-activité ?

[WatiGG]

Bonjour!

WatiGG : gros contre-sens

Matthiasovitch : c'est ça


Bon courage
Tut' Tommy

Nickel, ça sera une erreur de moins au concours ! merci

[Maryann]

désolé mais je relance pour ma question ^^

[tommy640]

@Maryann

Les définitions de Matthiasovitch sont valides d'après moi.

Ensuite il n'est pas écrit "texto" dans le livre que les touches ne constituent pas un support d'étude de la relation structure-activité, mais pour moi l'item du tutorat est bien faux.

Plusieurs raisons :
- votre professeur a dit en cours que "les têtes de série constituent la base d'étude de la relation structure-activité", je m'en souviens j'ai fait la ronéo
- je ne sais pas si vous avez lu la définition de ce qu'est la RSA (p.27), mais elle consiste en "l'amélioration progressive des séries chimiques créées par substitution de radicaux", par définition l'étude de la RSA s'applique donc aux têtes de séries, et non pas aux multiples touches identifiées

On pourrait débattre des heures là-dessus, cela me semble bien inutile.

Encore une fois, les QCM du prof seront posés de sorte qu'il n'y ait pas de confusion possible.
Ayez compris les principes.


Courage pour le CB.
Tut' Tommy

[zicat]

Moi je dis arrêtez de vous touchez ^^