QCM 17 item A tut 6

[weeee]

Salut, je comprends pas pourquoi l'item A est compté faux: "le millepertuis inhibe le métabolisme de certains médicaments"

[Lubachris]

+1

[Saliceline]

Parce que le millepertuis est un inducteur de la pgp

[Charly Cadet]

Certes c’est un inducteurs mais ducoup les médicaments seront moins sous forme active avec leur concentration sanguine qui diminue. C’est une forme d’inhibition du MÉDICAMENT vu qu’il induit la PGP non ?

[Lubachris]

Moi ce que j'ai pas compris c'est que dans le cours on dit qu'il induit la p-gp mais la p-gp c'est un transporteur d'efflux, donc pour moi il inhibe l'absorption du médicament (gérée par les transporteurs), pas le métabolisme ? (géré par les cytochromes)
Et inversement pour le jus de pamplemousse, il inhibe les transporteurs d'efflux donc il augmenterait l'absorption, mais pas le métabolisme ?

[weeee]

ah oui je me suis trompé entre inhibe métabolisme et activité bref dsl et charly pas forcément ça dépend de si le mdc est métabolisé en métabolites actifs ou non et lubachris tu confond

[Lubachris]

Up ?

[N'golo]

Coucou

Alors je vous fais petit récap
Le millepertuis est à la fois un inducteur des cytochromes et de la pgp retenez ca c'est important pour la compréhension du mécanisme

- Les cytochromes P450 induisent le métabolisme du médicament, ils augmentent donc son hydrosolubilité donc les concentrations en médicament sont plus faibles (comme tu l'as dis charly)

- La P-gP elle est un transporteur d'efflux, elle fait ressortir le PA est constitue donc un frein à l'absorption (donc pgp agit au niveau de l'étape d'absorption ++). Elle fait sortir les médicaments de la cellule (en l'occurence les hépatocytes, cellules du foie) grâce au gène codant MDR 1 qui l'envoie aux cytochromes P450 pour ensuite induire le métabolisme du mdc en bile

Le pamplemousse lui est à la fois un inhibiteur des Cyt p450 et des pgp (en gros c'est tout l'inverse du millepertuis quoi)

Comme vous voyez le millepertuis induit ces 2 mécanismes, donc on aura une diminution de l'activité du médicament dans les 2 cas. C'est donc bien une forme d'inhibition du médicament mais PAS du métabolisme du médicament comme l'indiquait l'item

C'est mieux pour vous ?

[Lubachris]

D'accord merci