Coucou
Il faut vraiment prendre la définition de l'absorption (= pénétration = résorption) pour comprendre parce que l'item est bien vrai, du coup je vais essayer de te l'expliquer un peu autrement :
L'absorption c'est l’ensemble des phénomènes qui interviennent dans le transfert du principe actif médicamenteux depuis son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine. Ainsi tu l'aura compris, l'absorption c'est le passage du médicament de l'endroit où il est administré jusqu'a dans le sang en passant par différents obstacles tel que le franchissement de barrières biologiques, une éventuelle dégradation par des sucs digestifs, métabolisme avec l'EPPH etc.
Que ton médicament soit normal ou une prodrogue, tu es d'accord que le médicament en lui même de l'endroit où il est administré jusqu'à atteindre la circulation générale, tout métabolisme pourra faire obstacle parce qu'une quantité moins importante de ce médicament même (tel qui l'a été pris par le patient) atteindra la circulation générale
Dans le cas d'une prodrogue, d'accord de base c'est un médicament qui est administré à l'état inactif et ce seront ses métabolites qui seront actifs, mais on parle de
l'absorption/pénétration du médicament et non pas l'absorption de ses métabolites. En plus de cela, si on reprend la définition de l'absorption, à savoir
ensemble des phénomènes qui interviennent dans le transfert du principe actif médicamenteux depuis son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine, ça ne concerne pas ses métabolites puisque les métabolites ne vont pas passer du site d'administration (c'est le médicament qui est administré et non les métabolites qui eux apparaissent après) à la circulation générale. Eux les métabolites si tu veux ils ont la vie cool : dans le cas de l'EPPH, ils apparaissent au niveau de foie et auront qu'à emprunter les veines sus hépatiques pour se retrouver dans la circulation systémique, alors que ton médicament derrière, inactif ou non, c'est lui qui passe par cette étape d'absorption à proprement parlé, c'est lui qui va devoir franchir des barrières biologiques (comme la muqueuse digestive par exemple), survivre aux sucs digestives, au métabolisme et d'autres phénomènes qui interviennent dans ce transfert du site d'administration au sang, pour enfin passer dans la circulation générale.
Donc que ton médicament soit inactif ou actif, c'est l'absorption du médicament, pas des métabolites !! Et à partir du moment où des cytochromes vont métaboliser ton médicament, même inactif dans le cas d'une prodrogue, la quantité de ce médicament qui aura réussi à faire ce transfert du site d'administration jusqu'à la circulation sanguine va diminuer constituants un obstacle à son absorption
Mais dans le cas d'une prodrogue, oui il y a obstacle à son absorption en cas de métabolisme (parce qu'il aura plus de mal à faire ce transfert du site d'administration jusqu'à la circulation), mais ca ne va pas nous déranger puisque ce sont ses métabolites qui sont actif. Ainsi il y
obstacle à l'absorption du médicament mais c'est pas grave par rapport à un médicament normal.
En plus de cela, on est en pharmacocinétique, c'est à dire l'étude du devenir de ton médicament dans l'organisme. En pharmacocinétique on regarde pas les effets du médicaments. Donc qu'il soit inactif ou non on ne regarde pas ça. A partir du moment où on parle de l'absorption du médicament, ca sera vraiment son passage de site d'administration à la circulation générale. Faut vraiment comprendre cette définition d'absorption du médicament
Aussi
EDIT : J'ai vu que tu pouvais aussi peut être confondre médicament et métabolite. Même si le médicament est inactif et le métabolite est actif dans le cas d'une prodrogue, ne confond pas les deux ! Ton médicament c'est un PA donc une certaine molécule, et ton métabolite ca sera une autre molécule. Médicament ≠ métabolite
Est-ce que c'est plus clair pour toi?
On n’est d’accord que l’absorption du mdc va diminuer parce que on aura une partie qui va être métabolisé et se transformer en matabolite qui eux vont pénétrer l’organisme en plus c’est la parti qui est efficace qui va pénétrer ici, c’est encore mieux, du coup pour moi on ne peut pas dire que ça constitue un obstacle à la pénétration du mdc.. parce que en soit, ici c’est la non métabolisation du mdc qui constitue un obstacle à l’absorption du mdc