Agoniste / Antagoniste

[Cécie]

COUCOU TOUT LE MONDE
Pouvez vous m'aidez?
J'aurais voulu savoir comment est-ce qu'on peut faire la distinction entre un agoniste partiel et un antagoniste non compétitif à la vue de courbes comme celles-ci (poly de garaffo)
désolée c'est un peu écrit petit :

Je vous remercie

[Loww]

+1, j'ai toujours eu un peu de mal avec ces courbes lors d'un QCM

[ASAT]

Salut

Je rajoute une question que je ne comprend pas dans cette partie du cours

En l'abscence du médiateur endogène = agoniste partiel
En présence du médiateur endogène ou d'un agoniste entier = antagoniste

Et au passage les courbes aussi j'ai pas compris comme les filles

Merci d'avance

[Thalia]

Coucou tout le monde,

Moi je pense avoir compris.. En fin c'est juste une idée, parce que pour moi un agoniste partiel = à un antagoniste non compétif. Je m'explique un agoniste a exactement l'effet d'un médiateur endogène ! Or là il est partiel donc au fond il est à la fois antagoniste et agoniste. En plus dans la ronéo, il me semble bien qu'il est écrit qu'un médicament peut avoir à la fois le rôle d'agoniste et d'antagoniste. C'est pourquoi sur ce schéma, on ne peut pas les différenciés...

Donc c'est là qu'intervient ce que demande Asat . En faite, on pourait ce demander mais qu'en est ce que la molécule agit comme un agoniste partiel( angoniste non compétitif) ou un antagoniste entier ?
--> En quand il y a aucun médiateur endogène, c'est à dire quand il n'y a pas ce fameux ligand qui vient se fixer sur le récepteur, il n'y a pas de compétition avec le médicament que l'on met donc il va jouer son rôle d'agoniste partiel.
--> Mais quand il y a le médiateur endogène, un jeu de compétition va se jouer entre le médiateur endogène de l'organisme et le médicament, et ce jeux de compétition induit le faite que le médicament devient à ce moment là antagoniste.

Voilà mon idée
Mais je préfère attendre confirmation d'un tuteur

[ASAT]

Aaaah! Je pense que tu as raison Thalia

Super explication, merci beaucoup!

En attendant la confirmation

[Thalia]

mais de rien

[ThomasV]

Salut

Alors en fait, hors contexte, tu ne peux vraiment pas les distinguer :
- L'agoniste partiel a un effet moindre et une affinité différente ou égale selon les cas
- L'antagoniste non compétitif diminue l'effet et l'affinité
A part le cas où tu as une augmentation de l'affinité avec diminution de l'effet (c'est-à-dire que tu n'es pas à Emax et CE50 est plus faible que pour l'agoniste entier) où là tu es sûr que c'est un agoniste partiel, dans les autres cas c'est le contexte qui t'aidera et on pourra pas te piéger en disant "non ce n'était pas un agoniste partiel mais un agoniste entier avec antagoniste non compétitif.

Après pour ta théorie Thalia j'avoue ne pas m'être penché sur la question, et c'est possible, ceci dit je pense qu'il existe des agonistes partiels qui n'ont que cette propriété. En effet un antagoniste non compétitif se lie sur un autre site du récepteur que l'agoniste donc je pense que tout dépend des affinités et des possibilités de liaison avec les différents sites du récepteurs (de même que selon moi il doit exister des antagonistes non compétitifs seulement, qui se fixent sur un autre site que l'agoniste mais n'ont pas la possibilité d'aller sur ce site "activateur" qui produit l'effet agoniste). En fait ce qui me pose problème dans ta théorie Thalia c'est que tu parles de compétition quand les deux sont présents mais c'est pas le cas parce qu'ils vont sur des sites différents
Après ce sont des considérations vraiment poussées et on vous demandera pas d'aller aussi loin à votre niveau.
ASAT si tu as besoin d'autres explications sur agoniste / antagoniste : viewtopic.php?f=319&t=32068

J'espère que ça vous éclaire un peu

[ASAT]

Pour moi c'est bon

Merci!!!

[Thalia]

En fait ce qui me pose problème dans ta théorie Thalia c'est que tu parles de compétition quand les deux sont présents mais c'est pas le cas parce qu'ils vont sur des sites différents

Oui en fête il faudrait considérer qu'il joue le role d'agoniste partil et d'antagoniste compétitf. Et la on aurait à faire à une compétition vu qu'ils se mettent sur le même site

Mais c'est vrai que ce n'est pas très intéressant pour le concours

Bonne journée