[Résolu] Récepteurs à activité enzymatique

[youyou22]

En faisant des QCM sur la pharmaco je me suis rendue compte que il y avait quelques ambiguïtés sur les récepteurs à activité enzymatique.

Quand on parle des récepteurs enzymes (de la classe des récepteurs métabotropiques) on parle bien des récepteurs tyrosine-kinase, tyrosine-phosphatase et récepteurs Guanyl-Cyclase exact? Car ce sont eux que comportent sur leur face intracellulaire l'activité enzymatique (stimulée par la suite pour donner la réponse biologique ou cellulaire.)

Cependant, pour les GCPR (récepteurs couplés aux protéines G) on dit que ce sont des effecteurs enzymatiques qui lient le ligand au récepteur et qu'ils activent l'enzyme (selon le livre de l'année précédente)

Alors, peut-on réellement dire que les récepteurs couplés aux protéines G à 7 domaines transmembranaires ne sont pas des récepteurs à activité enzymatique?

Merci d'avance!

[manu]

Tout d'abord oui, quand on parle des récepteurs enzymes on parle bien des récepteurs tyrosine-kinase, tyrosine-phosphatase et récepteurs Guanyl-Cyclase qui ont une activité enzymatique du coté Intracellulaire

Cependant, pour les GCPR (récepteurs couplés aux protéines G) on dit que ce sont des effecteurs enzymatiques qui lient le ligand au récepteur et qu'ils activent l'enzyme (selon le livre de l'année précédente)

Cette phase est fausse, Ce ne sont pas les effecteurs enzymatique qui lient le ligand au récepteur.
Les effecteurs enzymatique vont crée les 2nd messager lorsqu'il seront activé par la protéine G

Je vais reprendre le fonctionnement des RCPG

Ce sont des récepteurs monomériques à 7 domaines transmembranaires organisés en un cercle qui contient en son centre, un site de fixation pour le ligand

La fixation du ligand agoniste entraîne un changement de conformation du récepteur qui en entre en contact avec une protéine G trimérique
La protéine G entraîne à son tour l'activation d'une protéine effecteur (canaux ioniques, enzymes)
Les canaux ioniques laissent passer des ions et les enzymes produisent des seconds messagers qui seront responsable de la réponse cellulaire par activation de protéine kinase

Donc les RCPG sont des récepteurs sans activité enzymatique, car le récepteur en lui même n'a pas d'activité enzymatique.
C'est son couplage avec la protéine G qui lui permet d'activé à distance soit un canal ionique soit une enzyme (et donc création de seconds messagers)

Est-ce clair ???

[youyou22]

ok réponse bien reçue