[Resolu] Derniere roneo (2011/2012)

[Gypsi]

Bonjour
j'ai un petit soucis avec une phrase de cette ronéos (p10), je ne la comprend pas.
" Il y a des mecanismes de desensibilisation, ou de up regulation des recepteurs : qd on stimule de maniere intense et repetée un systeme, le recespteur s'internalise, ou les seconds messagers s'emoussent, pour essayer d'integrer la stimulation pressante, c'est pour ca qu'on doit augmenter la dose pour obtenir le meme effet."

je ne comprend pas prk on dit que le recepteur s'internalise, j'aurai plutot pensais qu'il s'externalisait
en plus l'exemple qui suit sur les béta bloquant va plutot dans le sens du recepteur qui s'externalise.

Donc quelqu'un peut il m'eclairer

[célinelalalère]

Coucou,

Je pense qu'on dit que le récepteur s'internalise car initialement il est à l'extérieur de la membrane et que le fait qu'il ait des doses répétées "l'enfonce". Ensuite, ton récepteur lorsqu'il est habitué à une substance il ne réagit plus aussi bien qu'au départ c'est pour ça qu'il faut augmenter les doses. Prends l'exemple des drogués ou des dépressifs. Les substances qu'ils prennent au départ sont minimes et leur procure un bien fou, puis au fil du temps ils sont obligés d'augmenter les doses pour ressentir les mêmes effets.

En espérant t'avoir aidé.

Bonne journée

[Gypsi]

ok tu m'as pas mal eclairé là
Mais j'ai tout de meme un petit soucis, si les recepteurs s'internalise, il y en a moins donc on a pas besoins d'une dose forte sinn il se satureront trop vite
enfin je m'embrouille avec cette histoire de recepteur

[N.M.]

Ahah, première question un peu compliqué ! Bon comme je l'ai répété 4000000 fois à la tut' rentrée, si je ne suis pas clair n'hésite pas, je chercherai plus d'infos voire je demanderai au prof pour régler le problème !

Donc ta citation parle du phénomène de pharmacotolérance, en faite à force d'utiliser un médoc les Rc à la base tout beau tout frais vont "s'abimer". Dans l'exemple on déduit qu'ils sont à la base transmembranaires et que progressivement ils s'internalisent, cad pour faire simple qu'ils "s'enfoncent" dans la membrane et ne sont donc plus accessible de façon optimale pour le ligand ! (j'aime bien l'explication de celilalalère ^^).
On va alors augmenter les doses pour atteindre plus de Rc (on sature difficilement tous les Rc à mon avis) afin de remplacer les Rc défaillants. Et d'ailleurs même si le Rc ne s'est pas "enfoncé" il va au fil du temps moins réagir pour une dose donné d'un mdt car il s'y est habitué et à augmenter son seuil de stimulation à force d'être stimulé, nécessitant alors une dose plus élevée pour le stimuler !

Ensuite tu parle de l'exemple des béta bloquant, mais c'est assez différent dans ma tête ^^
Avec les beta-bloquant on va bloquer les Rc, ils ne seront pas stimulés donc l'organisme pour contrer ça va essayer de fabriquer plus de Rc afin qu'ils soient stimulés (plus il y en a plus ils devraient être capable d'être stimulé par la moindre molec).
A l'arrêt brutal du traitement, il y a beaucoup trop de Rc, donc beaucoup de catécholamines s'y fixeront, l'effet sera très fort -> augmentation de la contraction/rythme/conductivité/excitabilité cardiaque !
Retiens :
stimulation : moins de Rc car ils "s'abiment", inhibition : plus de Rc pour essayer de compenser le bloquage des Rc déjà présent

J'espère que c'est un minimum plus clair maintenant !
Bonne soirée

[Gypsi]

Ha oui c'est plus clair
ce fut laborieu mais j'ai compris merci a vous 2

et j'ai juste une phrase que je n'ai pas trop comprise dans ton explication : "On va alors augmenter les doses pour atteindre plus de Rc afin de remplacer les Rc défaillants"

[N.M.]

Arf... c'était une tentative d'explication pour que tu comprennes pourquoi on augmentait les doses suite à "l'internalisation" des Rc à force de stimulation.
Les Rc à force d'être stimulés vont s'abimer, s'internaliser, ils seront moins actifs.
Mais le ligand peut toujours s'y fixer. Se fixant à un Rc moins actif on perd de l'efficacité.
On mettant une plus forte dose on va atteindre plus de Rc, plus de Rc vont être stimulé, plus d'effet.

Plus clair ?
Je brode un peu pour t'expliquer, honnêtement je pense que c'est ça, mais même si c'est pas la bonne explication tant que t'as compris le phénomène tu le retiendras n'est-ce pas ? :p

Bonne soirée !

[Gypsi]

YES c'est bon j'ai tout compris
merci pour ton explication