(Résolu) Agoniste Inverse et Antagoniste non Compétitif

[Ouroboros06]

Bonjour Bonjour,
Je viens de bosser la ronéo 6 de l'année dernière et je voulais avoir une petite confirmation..

Un agoniste inverse va se fixer sur un récepteur différent du récepteur cible et va modifier la conformation du récepteur cible.
Un antagoniste non compétitif va se fixer lui aussi sur un récepteur différent du récepteur cible mais va quand à lui diminuer l'affinité du récepteur cible pour l'agoniste.

La différence entre les deux est donc que l'agoniste inverse change la conformation et que l'antagoniste non compétitif va modifier l'affinité du récepteur.

Est ce bien cela ou suis-je complètement à coté de la plaque ? xD
Merci d'avance.

[N.M.]

Hey !

L'agoniste inverse ramène le Rc dans sa conformation inactive, c'est le seul truc marqué dans le cours de Garrafo !
Il n'est marqué nulle part qu'il se fixe (ou non) sur le même site que le ligand endogène...
Mais au vue de son nom, j'en déduirais qu'il se fixe bel et bien sur le même site que l'agoniste !

En faite, je crois que tu confonds avec antagoniste compétitif et NON compétitif.
Le compétitif va se fixer sur le même site que l'agoniste et le non compétitif sur un site différent !

L'inhibition de l'antagoniste compétitif survient car le ligand endogène ne peut plus se fixer sur son Rc, elle peut être limitée par une grande quantité de ligand donc.
Alors que l'inhibition de l'antagoniste non compétitif survient par la modification de la conformation du Rc et donc de son affinité pour le ligand (c'est lié !) et ne peut donc pas être limitée par une grande quantité de ligand.

Traduction, selon moi agoniste inverse et antagoniste compétitif c'est quasiment la même chose, au détail près que l'agoniste inverse permet de ramener le Rc dans sa conformation inactive !

Et selon google (autre que wikipedia qui arrive à se contredire en l'espace de 5 lignes sur ce sujet...), "l'agoniste inverse se fixe sur le même récepteur que le ligand naturel empêchant sa fixation (et donc son effet biologique), et permettrai en plus de bloquer l'activité intrinséque du Rc (= activité sans la présence du ligand naturel)" -> effet que ne posséde pas un antagoniste compétitif
Ce qui se rapproche du "permet le retour à la conformation INACTIVE" du cours de Garrafo

Plus clair ?

[Ouroboros06]

C'est parfait merci.
Je me suis complètement emmêlé §

Merci beaucoup pour ta réponse rapide !
Bonne journée à toi.