[prof ?] Ronéo nº5: métabolisation

[ÅLEX]

Salut
Comme l'année dernière il y a des petites ambiguïtés au niveau de la phase métabolique.

Il est marqué que le métabolisme de type II donc conjugaison peut aboutir à un phénomène d'induction... page 12
Tandis que page 10, au niveau de la phase II, les processus conduisent systématiquement à une detoxification...

Au final que retenir: que les phases I et II peuvent aboutir à des métabolites actifs ?
Mais que ces phénomènes sont majoritaires pour la fonctionnalisation et rare pour la conjugaison ? D'autant plus qu'il a répété 50 fois que la glucoronisation rend le métabolite - toxique et + facilement éliminable... Je sais que c'est pas la seule transformation possible dans le type II mais il lui porte une attention toute particulière...

Je pense qu'il doit parler de cas particulier pour la conjugaison mais ça serait cool de lui poser la question quand même.

Merci d'avance et bonne journée!

[Ceyy]

Salut

Salut
Comme l'année dernière il y a des petites ambiguïtés au niveau de la phase métabolisme.

Il est marque que métabolisme de type II donc conjugaison peut aboutir à un phénomène d'induction... page 12
Tandis que page 10, au niveau de la phase II, les processus conduisent systématiquement à une detoxification... Je pense pas que le fait qu'il y ait une détoxification empêche le phénomène d'induction.

Au final que retenir: que les phases I et II peuvent aboutir à des métabolites actifs ? Je pense que oui.
Mais que ces phénomènes sont majoritaires pour la fonctionnalisation et rare pour la conjugaison ? Ca n'a pas été précisé il me semble.
D'autant plus qu'il a répété 50 que la glucoronisation rend le métabolite - toxique et + facilement éliminable... Je sais que c'est pas la seule transformation possible dans le type II mais il lui apporte une attention toute particulière...

Je pense qu'il doit parler de cas particulier pour la conjugaison mais ça serait cool de lui poser la question quand même.

Merci d'avance et bonne journée!

[Ricard]

Une petite réponse d'un tut' serait la bienvenue

[cactus]

Bonsoir !

Il est marqué que le métabolisme de type II donc conjugaison peut aboutir à un phénomène d'induction... page 12
Tandis que page 10, au niveau de la phase II, les processus conduisent systématiquement à une detoxification...

Je ne vois pas trop le rapport avec induction/detoxification
cette année le prof a insisté sur le fait que la phase II permet la détoxification (permise par les transférases)
l'induction de la phase I ou II, est l'augmentation de l'activité de l'enzyme ou l'augmentation du nombre d'enzyme (effet sur transcription génique) par l'influence d'un médicament ou autres molécules (ex: alcool=)

EDIT : j'ai dit une bêtise

Au final que retenir: que les phases I et II peuvent aboutir à des métabolites actifs ?

Oui

Mais que ces phénomènes sont majoritaires pour la fonctionnalisation et rare pour la conjugaison ?

ca j'en ai aucune idée, il ne l'a pas préciser, donc ce n'est pas une notion importante...

D'autant plus qu'il a répété 50 fois que la glucoronisation rend le métabolite - toxique et + facilement éliminable... Je sais que c'est pas la seule transformation possible dans le type II mais il lui porte une attention toute particulière...

Alors oui, il existe d'autres transformations dans la métabolisation de type II:
- glucoroniDation (UGTs) avec l'UDP-glucoronyl-transferases => c'est la réaction la plus fréquente par rapport aux autres. Cetta année, on a appris dans notre Ue Digestif, qu'il y a une étape de glucoronidation de molécule dans les cellules du Foie, pour etre ensuite excrétées par la bile. Donc tu vois bien que beaucoup de prof résume la phase 2 par la glucoronidation puisque c'est la principale
- Sulphoconjugaison avec la Sulfo-transférases
- Acétylation avec le N-acétyl-transférases
- conjugaison glutathione avec le Gluthation-S-transférases
- méthylation

[ÅLEX]

Déjà merci de tes réponses quelques points sont plus clairs

Mais ( il y a toujours un mais ) j'ai encore un problème

Si on suit ce que dit le Pr .Garraffo:
La phase II permet systématiquement à une détoxication c'est ce qu'il a dit...

Si on a un QCM du type: Les réactions de conjugaison entraînent systématiquement une détoxication ==> si on lit une partie du cours on répond oui si on lit l'autre on répond non

Pour moi un item tel quel serait faux, comme tu as répondu plus haut une conjugaison peut aboutir à des métabolites actifs ==> comme on l'a vu avec les pro-drogues (l'exemple du cours avec la codéine est malheureusement une fonctionnalisation mais il doit surement avoir pour les types II aussi )

Et pour revenir à l'induction: si on à une interaction médicamenteuses avec des métabolites actifs encore une fois on pourra avoir toxicité qui sera causé par la phase II.

Tout ça pour dire que je suis pas d'accord avec le systèmatiquement

Merci d'avance !

[cactus]

Oupss j'ai dit une bêtise

✖ ALEX ✖ a écrit:
Au final que retenir: que les phases I et II peuvent aboutir à des métabolites actifs ?

Oui
✖ ALEX ✖ a écrit:
Mais que ces phénomènes sont majoritaires pour la fonctionnalisation et rare pour la conjugaison ?

ca j'en ai aucune idée, il ne l'a pas préciser, donc ce n'est pas une notion importante...

La formation d'un métabolite toxique/actif se fait au niveau de la première phase de métabolisation (phase de fonctionnalisation)! Pas en phase 2!
Cette année, il ne l'a pas trop souligné, l'année dernière il avait été a peu près clair dessus...

Mais en tout cas, ca n'empêche pas d'avoir des phénomènes d'inductions sur la phase II. Induction n'est pas synonyme de toxicité! (la toxicité peut etre une possibilité)

[ÅLEX]

Hum...
Tu peux lui envoyer un mail pour qu'il clarifie la chose par ce que certain médicament pro-drogue son actif par une conjugaison..


En tout cas merci de ton implication

[cactus]

Oui t'inquiète je l'avais noté dans les questions a lui poser
Bonne soirée !