agoniste/antagoniste

[zeuli]

Salut

Je ne comprends pas bien ces 2 notions :
-en abs du mediateur endogène, le mdc joue un role d'agoniste partiel
-en presence du médiateur endogène ou agoniste entier, le mdc joue un role d'antagoniste
J'arrive pas très bien a comprendre ce qu'est un médiateur endogène, antagoniste agonistee...

Merci d'avance

[ThomasV]

Salut

Certains médicaments possèdent une double potentialité : ils peuvent être, selon les circonstances, agonistes ou antagonistes.

On prend l'exemple de la buprénorphine, qui est un dérivé morphinique :
- Quand il n'y a pas de morphine, la buprénorphine va aller se fixer sur les récepteurs opioïdes comme agoniste partiel, et donc avoir un effet antalgique (contre la douleur)
- Quand il y a présence du médiateur endogène (c'est-à-dire les endomorphines, produites par le corps) ou d'agonistes entiers (comme la morphine qui existe sous forme injectable ou orale), là, notre buprénorphine va agir comme antagoniste, c'est-à-dire qu'il bloque l'effet de la morphine en la déplaçant des récepteurs : cela va donc induire une diminution de l'efficacité de la morphine si tu l'associes avec la buprénorphine

Est-ce que cet exemple de double potentialité agoniste-antagoniste te semble plus clair ?

[zeuli]

Oui je comprends mieux comme ca
Merci beaucoup !

[Dilou]

Salut !

Je ressors ce sujet parce qu'il y a un truc que je ne comprend pas :

- lorsqu'il n'y a pas ou presque pas de ligand la buprénorphine va avoir un effet antalgique
- lorsqu'on rajoute de la morphine, donc là le cours nous dit que la morphine va être déplacée de son récepteur, donc elle sera moins efficace, jusque là ok.

Mais juste au dessus on nous dit bien que cette buprénorphine a des effets antalgiques, donc même si on déplace la morphine, a côté de ça on a un effet antalgique grave à la buprénorphine ce qui pourrait faire penser qu'elle reste un agoniste partiel dans cette situation aussi ...
A moins que en présence de morphine la buprénorphine perde ses effets?

Merci

[Dilou]

up

[cactus]

Comme la buprénorphine a beaucoup moins effet, on va dire que ca va inhiber l'action donc ca va jouer un rôle d'antagoniste.

La différence entre agoniste partiel et antagoniste compétitif va être le contexte :
- agoniste partiel : tu auras que la buprénorphine comme ligand possible (absence de morphine) : donc tu vas avoir un effet (plus faible que si il y aurai eu la morphine)
- antagoniste compétitif : tu auras la morphine et la buprénorphine comme ligands possibles sur le récepteur. tu auras donc compétition entre ces deux molécules. la buprénorphine aura alors un rôle antagoniste.

[Dilou]

Ok merci beaucoup !!