(résolu) PharmacoD: la puissance des agonistes

[Jo]

Bonjour,

J'ai une questions concernant un exercice donné par le Pr Garraffo dans ses diapos:

Il nous demande de classer les 4 molécules en fonction de leur puissance et la réponse est :
B > A > C > D.

Pour la B et la A j'ai compris mais j'ai douté entre la C et la D.
J'aurai mis D avant C car j'ai l'impression que le D atteint plus vite la concentration maximale ..
Donc pourquoi est ce que c'est C > D et pas D> C?

Merci

[ThomasV]

Salut

Alors en fait il faut bien comprendre la définition de la puissance pour comprendre cet exemple : la puissance est définie par la CE50 qui est égale à la concentration qui produit la moitié de l'effet maximal.
Plus cette CE50 est faible, plus le médicament est puissant, c'est-à-dire que tu en mets très peu et qu'il agit déjà à la moitié de son effet maximal.

Ici, on voit que la molécule D atteint les 100% d'effet avant la molécule C environ ; mais comme la puissance se définit par la CE50, ici on voit bien que la molécule C a une concentration plus faible que la molécule D quand elle atteint 50% de son effet maximal.
La molécule C est ainsi plus puissante que la D !
Donc pour déterminer la puissance, retiens bien qu'on compare les CE50 !

J'espère que ça résout ton problème

[Jo]

Mais ça voudrait dire que à chaque fois qu'une molécule X a une concentration plus faible qu'une molécule Y, ma molécule X serait plus puissante que la Y ?

Merci de ton explication

[ThomasV]

Non car la CE50 est une propriété intrinsèque de la molécule : elle dépend de l'affinité qu'a la molécule avec sa cible.
Si ta molécule a une meilleure puissance, ça veut juste dire qu'elle aura besoin d'être moins concentrée pour être efficace à 50%.

Petit exemple pour te montrer que ton raisonnement ne tient pas : on considère deux médicaments A et B
La CE50 de A est 1 µmol/L, celle de B est de 1 mmol/L. Donc A est plus puissant que B
Si la dose dans le sang de A est de 0,5µmol/L elle va avoir moins de 50% d'efficacité
Si la dose de B est de 2 mmol/L, elle aura plus de 50% d'efficacité.
Dans ce cas tu vois bien que la molécule A, bien que plus puissante que B, peut tout à fait avoir un effet inférieur à la molécule B, l'effet dépendant des concentrations de ta molécule uniquement et non pas comparativement aux autres.

All right ?

[Jo]

All right, thank you !!!!

[Léa *]

Coucou, par contre moi j'ai pas compris pk B est plus puissant que A..
Enfin j'ai compris qu'on regardait par rapport aux concentrations, mais pourtant B n'a pas le même effet que A, il est même inférieur..

[Aleeex]

Salut !

Ben en fait, quand tu veux comparer la puissance, on s'en fiche un peu de l'effet maximal des deux molécules, on veut juste savoir celle qui atteint la moitié de cet effet max le plus rapidement possible ^^

Tu compares la hauteur des courbes quand tu regardes l'efficacité

[ThomasV]

Exact : pour comparer la puissance de deux molécules tu regardes simplement leur CE50 (quelle que soit l'effet atteint, pour la CE50 faut juste être à la moitié de l'effet maximal qu'il soit de 10%, de 40% ou de 100%).
En revanche pour comparer leur efficacité, tu regardes Emax, et tu vois bien ici que par rapport à A, B est bien un agoniste partiel.
Mais il faut bien différencier chaque propriété et quelle paramètre la mesure pour éviter toute confusion

[Léa *]

D'accord j'ai compris merci à vous deux