tutorat 1 qcm 5

[Skiini]

Salut, j'ai un petit probleme avec le qcm 5 item C,

Moi je l'aurai compté juste, parceque je me dis que la protéine plasmatique peut être la cible moléculaire du medicament et pas forcément sa "porteuse"..

Y a t'il aucun medoc qui agit sur les proteines plasmatique ?

Merci

[N.M.]

Vous aimez vous compliquer la vie !
Dans le cours c'est clairement marqué, "un mdt lié à une protéine n'a pas d'effet pharmacologique" !
Bonne journée !

[ÅLEX]

Salut,

je suis d'accord avec skiini...
Certes c'est marque texto dans le cours mais avec 2 secondes de réflexion j'ai mis l'item vrai par ce que oui il doit avoir des médicaments liée à des protéines plasmatiques qui ont une activité pharmacologique

D'autant plus qu'il nous parle de laisons covalentes au niveau des protéines plasmatiques .. Ça veut dire que seul la fraction libre de base pourras avoir son action pharmacologique, ça semble louche...

Bonne journée.

[Ludi]

non y'a que la fraction libre qui a un effet c'est marqué plusieurs fois dans le cours

[ThomasV]

Evidemment certains médicaments agissent sur les protéines plasmatiques, mais il y a une importante nuance à apporter :
Par exemple le clopidogrel (Plavix) est un inhibiteur plaquettaire en se fixant sur les récepteurs thiénopyridine.
Mais dans le cadre du cours on va bien distinguer les étapes PK et PD :
- PK : le médicament arrive dans le sang, se fixe à 98% aux protéines plasmatiques de façon réversible ; ensuite il arrive dans le foie où il est métabolisé par des cytochromes ce qui permet d'avoir le métabolite actif (c'est une pro-drogue)
- PD : le métabolite actif vient se fixer sur les récepteurs thiénopyridine, et va inhiber de façon irréversible l'agrégation plaquettaire

Or avec cet exemple on voit bien la différence, selon si on se situe en pharmacocinétique, ou en pharmacodynamie. Quand le métabolite actif se fixe sur les plaquettes pour les inhiber, on ne se situe plus du tout dans l'étape de distribution, mais on est déjà dans la pharmacodynamie, où, et seulement dans ce cadre, la fixation peut être à l'origine de la réponse pharmacologique.
De plus, le prof ne vous parle même pas de ce phénomène, et en revanche il insiste bien sur le fait qu'un médicament lié n'a pas d'effet pharmacologique.

Bonne après-midi

[ÅLEX]

Oui je suis d'accord avec toi mais la en l'occurrence tu prends l'exemple d'une pro-drogue du coup ça sera les métabolites... Mais je pense pas que tous les médicaments agissant sur les prot plasmatiques sont sujettes à une phase de métabolisme...
Et ton contre argument ça va être les Anti vit K qui agissent d'abord au niveau du foie sur des facteurs de coagulation ==> donc indirectement sur les protéines du compartiment plasmatique

...

[Skiini]

Evidemment certains médicaments agissent sur les protéines plasmatiques, mais il y a une importante nuance à apporter :
Par exemple le clopidogrel (Plavix) est un inhibiteur plaquettaire en se fixant sur les récepteurs thiénopyridine.
Mais dans le cadre du cours on va bien distinguer les étapes PK et PD :
- PK : le médicament arrive dans le sang, se fixe à 98% aux protéines plasmatiques de façon réversible ; ensuite il arrive dans le foie où il est métabolisé par des cytochromes ce qui permet d'avoir le métabolite actif (c'est une pro-drogue)
- PD : le métabolite actif vient se fixer sur les récepteurs thiénopyridine, et va inhiber de façon irréversible l'agrégation plaquettaire

Or avec cet exemple on voit bien la différence, selon si on se situe en pharmacocinétique, ou en pharmacodynamie. Quand le métabolite actif se fixe sur les plaquettes pour les inhiber, on ne se situe plus du tout dans l'étape de distribution, mais on est déjà dans la pharmacodynamie, où, et seulement dans ce cadre, la fixation peut être à l'origine de la réponse pharmacologique.
De plus, le prof ne vous parle même pas de ce phénomène, et en revanche il insiste bien sur le fait qu'un médicament lié n'a pas d'effet pharmacologique.

Bonne après-midi

Ok c'est juste que l'item était assez simpliste, et avec un peu de reflexion meme si on a pas eu de cours dessus on peut le compter vrai, vu qu'il ne précise pas si c'est au moment de la PK ou en PD ! Mais comme tu dis, si la prof insiste, on essais d'avoir sa version en tete.

Thanks