liaison

[zeuli]

Salut
On dit que on a pas d'effet quand le mdc est lié, mais par contre pourquoi la liaison spécifique induit l'effet ?
Je comprends pas, ya qqc qui m'échappe ^^

[Kardajian]

Salut

Liaison non spécifique :
Pas d'effet pharmacologique
Non saturable
Faible affinité
Exemple : ton mdc si fixent à des proteines sanguines alors qu'il devrait agir au niveau du coeur

Liaison spécifique :
Effet pharmacologique
Saturable
Forte affinité
Exemple : mdc se fixant sur ça cible

Lorsqu'on parle de fraction lié (donc non diffusible, non éliminable, pas d'effet), en général on fait référence à une liaison non spécifique, dans le cas contraire on précise que c'est bien sur son récepteur qu'il s'est fixé

C'est bon ?

[♦MC♦]

Pourtant, la liaison d'un médicament à une protéine plasmatique est saturable, non ?
Exemple : Dans le cas d'interaction médicamenteuse de 2 médicaments ayant une affinité pour la même protéine plasmatique comme l'albumine : il y a compétition entre les 2 médicaments avec risque de surdosage et toxicité. Si ce risque est bien présent, c'est que le médicament présentant une affinité moindre pour la protéine n'a pu se re-fixer sur une autre albumine car occupée par le médicament B. Et donc que l'albumine est saturée, non ? Car sinon, qu'importe que le médicament A soit déplacé, il suffit que le médicament B prenne place sur l'albumine et que le médicament A se fixe sur l'Albumine restante, hein ?

[N.M.]

Salut

Pour Zeuli, pour l'histoire de fraction liée/libre c'est dans le sang, la liée n'induit aucun effet parce qu'elle va rester dans le sang (impossibilité de diffuser) donc elle n'atteindra jamais son récepteur donc pas d'effet !!!

Pour Kardajan et Mc Schurros, la notion de liaison spé/non spé c'est en dehors du sang au niveau des différents récepteurs. Spécifique, le mdt se fixe dans le thyroïde et c'est l'endroit où il devait aller, non spé il se fixe dans la thyroïde alors qu'il aurait du aller dans le foie (exemple con ^^).
La liaison spé est saturable et entraîne un effet bio, la non spé ne l'est pas et n'entraîne pas d'effet... il faut l'apprendre

Bonne soirée !