bonjour!
le premier paragraphe te dit ce qu'est une
phosphodiestérase: c'est une enzyme qui transforme l'AMPc en AMP.
(et au passage on te rappelle le rôle de l'AMPc: activer PKA)cette enzyme agit aussi sur le GMPc
(analogue de l'AMPc, on a juste remplacé l'adénine par une guanine): elle
transforme le GMPc en GMPle paragraphe suivant t'explique comment on a mis au point le viagra
(sache que ce paragraphe est une illustration de divers concepts vus dans le cours d'enzymologie, mais il est là à titre d'exemple, vous n'êtes pas censés retenir toute cette histoire)(pré-requis): deux
isoenzymes de phosphodiestérase: l'une cardiaque, et l'autre au niveau des corps caverneux (corps érectiles chez l'homme, cf. anat / BDR) - rappel: deux isoenzymes sont des enzymes catalysant le même équilibre de réaction, mais ayant des paramètres cinétiques (Km, Vm, ..) différents
ce qu'on voulait faire c'était développer un médicament agissant sur la phosphodiestérase cardiaque, afin de traiter des arythmies cardiaques
(ce sont des troubles du rythme cardiaque, en gros ton coeur ne bat pas régulièrement comme il faudrait). pour ça on a utilisé un
inhibiteur de la phosphodiestérase: on a utilisé le
sildénafil qui est un
inhibiteur compétitif du GMPc - mais il se trouve que pour des histoires de sélectivité, ce
sildénafil est
bien plus efficace sur la phosphodiestérase des corps caverneux que sur celle du coeur - du coup quand les hommes que l'on traitait pour arythmie prenaient ce médicament contenant du sildénafil, cela ne leur faisait pas grand effet au niveau du coeur, par contre ils avaient de supers érections! du coup pfizer
(le labo développant ce médicament), remarquant ça, a laissé tomber l'utilisation du sildénafil dans le traitement de l'arythmie cardiaque mais en a fait un médicament pro-érectile: le viagra
c'est plus clair pour toi?
)
