Antagoniste non compétitif

[Nicoravel]

Salut salut,
dans la ronéo il est dit qu'un antagoniste non compétitif se fixe sur d'autre récepteurs que ceux de l'agoniste traduisant l'effet pharmacologique et que cet antagoniste diminue l'affinité du récepteur pour l'agoniste et donc Emax et l'efficacité.
Mais alors peut on m'expliquer le lien entre l'affinité de l'agoniste pour son récepteur et le fait que l'antagoniste se fixe sur d'autre récepteur ?
merci d'avance !

[yaya]

Salut !

Je n'ai pas trop compris ta question mais je vais tenter de répondre quand même

Un agoniste va provoquer exactement le même effet que celui du médiateur naturel quand il se fixe sur le Rc

Un antagoniste peut être :
- compétitif : il se fixe sur le même Rc que le médiateur endogène et empêche donc la liaison du médiateur endogène. Il est surmontable en augmentant les doses de ligand
- non compétitif : il se fixe sur un autre site que celui du médiateur endogène et module l'affinité (en changeant la conformation) du Rc pour le ligand naturel. Il est insurmontable (même en augmentant les doses, on ne pourra d'efficacité max)

Ca répond à ta question ?

[Nicoravel]

Oui en partie, enfin juste en quoi le fait que l'antagoniste non compétitif qui se fixe sur d'autre récepteur arrive a modifié la conformation du récepteur pour l'agoniste ?

[Johnny]

Hello !

Je suis pas le mieux placé pour répondre mais je vais tenter :

Je pense que tu confonds récepteur et site "de réception", c'est surtout en bioch' qu'on voit ca je crois, l'antagoniste non compétitif se fixe sur le même recepteur mais pas au même niveau et change la configuration de celui-ci empêchant le médiateur endogène de s'y fixer mais pas directement alors que le compétitif, lui bouche "l'entrée" pour le médiateur endogène par sa présence directe.
Au final la même conclusion mais pas le même mode d'action.

J'espère que c'est bien ça le problème et avoir répondu non trop à côté

[yaya]

Salut !

Je confirme la réponse de Jonnhy ! Merci à toi !

Et je te rajoute une petite image pour t'aider encore plus à visualiser les choses :

C'est mieux ?

[Nicoravel]

Ah oui super j'ai tout compris, et effectivement j'avais mal compris vu que dans la ronéo il dise "l'antagoniste non compétitif se lie sur d'autres récepteurs que le récepteur ou se fixe l'agoniste .." donc moi je pensé c'était complétement autre chose ! mais c'est bon j'ai bien compris la merci a vous deux !