Antagoniste compétitif

[Bardamu]

Salut !

On dit qu'on peut surmonter l'effet de l'antagoniste compétitif en augmentant les doses de ligand et donc atteindre Emax malgré la présence d'un antagoniste.

Mais même si on met beaucoup beaucoup plus de ligand, on aura toujours un peu de liaisons [Rc]-[antagoniste] donc pas tout à fait une Emax, non ?

Je sais pas si vous voyez ce que je veux dire ? Y a toujours une portion d'antagoniste qui va venir sur des récepteurs !

Ou alors c'est juste que la liaison est réversible et plus forte pour le ligand que pour l'antagoniste ?

Merci

[Tu-Le-Sens-Mon-Gros-Golgi]

Hello

Tu peux raisonner mathématiquement en faisant une analogie à l'étude des limites des fonctions en analyse (les mauvais souvenirs)

Si tu fais le rapport a/b avec "a" l'antagoniste et "b" le ligand, si b >>> a alors a/b tend vers 0, de ce fait on considère la dose de l'antagoniste comme négligeable face à celle du médicament et les liaisons aux récepteurs saturées par le médicament

on considère la liaison comme réversible comme tu le dis, de ce fait, même si l'antagoniste se lie à un Rc et que la durée de vie de la liaison est de 10 minutes (exemple totalement au pif), lors de son détachement, un ligand se fixera tout de suite à sa place et l'antagoniste se retrouvera "à la rue" et se fera éliminer par l'organisme au bout de x minutes

il peut aussi bien entendu être question ici d'un ∆affinité entre les deux molécules, auquel cas si le ligand est plus afin pour le récepteur, l'antagoniste sera déplacé et relargué dans l'organisme (+/- risque de toxicité)

en résumé en saturant les RC avec le ligand / médicament malgré la présence d'un antagoniste, tu peux obtenir l'Emax MAIS il faut bien entendu faire attention avec les doses de médicament !!! Le risque de surdosage est omniprésent si on commence à bourrer l'organisme de médicament pour lever une inhibition compétitive

[Bardamu]

Tout est clair now, ta reponse est super !

Merci !