PRODRUG

[oyesapapaya]

Salut, je me demandais si un prodrug actif après son métabolisme était un mdc qui ne possédait absolument aucune activité pharmacologique si son métabolisme avait été inhibé, ou, s'il pouvait en posséder une, mais pas dans l'indication recherchée.

Je prends l'exemple de l'ergotamine qui améliore la mémoire des personnes agées si métabolisée, mais, en présence d'inhibiteurs ( macrolides) voit sa concentration sanguine augmentée et provoque des effets indésirables.

Du coup je me demandais si l'ergotamine était considérée comme un prodrug malgré le fait qu'elle n'était pas complètement inactive si son métabolisme n'avait pas lieu.

En gros, est ce qu'un prodrug possède une activité pharmacologique uniquement après son métabolisme ?

[Illy_Billie]

Coucou

Alors non une prodrogue est un médicament qui est vraiment de base inactif, et c'est suite à son métabolisme qui devient actif

Si une prodrogue est associée à un inhibiteur enzymatique qui inhibe du coup les enzymes qui métabolisent la prodrogue, alors celle ci ne sera pas métabolisée et du coup pas activée

C'est pour cela que l'ergotamine n'est pas une prodrogue : si son inhibition enzymatique entraine des EI à cause de l'augmentation de sa concentration, c'est que de base il est actif. L'inhibition enzymatique d'une prodrogue l'aurait juste laissé inactif

Est-ce que tu comprends mieux?

[oyesapapaya]

Nickel merci!