Antagoniste non compétitif / diminution efficacité

[Victoria Grinda]

Salut! dans la ronéo de pharmacoD page 19 on nous dit qu'un antagoniste non compétitif "diminue l'affinité du récepteur pour l'agoniste et diminue ainsi l'effet max" (et donc l'efficacité), sauf qu'en diminuant l'affinité on diminue la puissance, il mettra juste plus de temps à avoir son effet max mais le médiateur aura toujours sont même effet max non? c'est juste que la perte de puissance est "définitive" par rapport à un antagoniste compétitif?
Merci d'avance

[Victoria Grinda]

up

[Mattibia]

+1
Je me rajoute parce que je pense que c'est lié. Dans la dernière vague de réponses, le prof dit :
"Si la dose efficace 50 est plus faible, le médicament est-il plus efficace ou plus puissant ? Plus l’ED50 est faible plus le médicament est puissant, il est donc aussi plus efficace !"
Du coup, est-ce qu'il y a un lien direct entre puissance et efficacité ?
Merci

[Marouliprane]

Coucou

L'antagoniste non compétitif est insurmontable, il empêche d'atteindre l'effet max,c'est sa différence avec l'antagoniste compétitif qui va permettre d'atteindre l'effet max si les concentrations du ligand sont plus élevées. Avec l'antagoniste non compétitif, il y a une diminution de l'affinité, de la puissance, de l'effet max, de l'efficacité.

L'antagoniste compétitif marche par compétition, il va se fixer sur le même site que le ligand, le ligand devras donc être en quantité supérieure pour reprendre toute la place sur le Rc
L'antagoniste non compétitif diminue l'affinité, c'est irréversible, le ligand n'arriveras plus à se fixer assez, et donc il y aura une diminution de l'effet max.

Pour le lien entre affinité et puissance :https://www.carabinsnicois.fr/phpbb/viewtopic.php?f=1649&t=138815

[Victoria Grinda]

D'acc, merci pour l'explication, pour moi c'était plutôt l'antagoniste compétitif : perte d'affinité (et donc de puissance) réversible, et le non compétitif : une perte d'affinité irréversible mais qu'à la fin on pouvait avoir l'effet max pour les 2
Ma foi de toute façon c'est le genre de truc qui tombe texto au concours j'vais pas t'embêter plus longtemps
Merci encore!