induction/inhibition

[flowow]

Coucouuuu,

Je voulais savoir si c'était possible de me ré-expliquer les mécanismes d'inhibitions et d'inductions et de leurs liens avec l'exposition du médicament et du métabolite, j'arrive pas du tout à m'imaginer ça... svp!!!

[doliman]

Coucou !!
( spoiler : le post va être très long )

C'est tout à fait normale d'avoir du mal avec ces deux notions au début mais tu vas voir une fois la logique compris tu va être au top dessus . Je vais commencer avec les bases : on sait que mon médicament lors de son trajet vers sa cible va devoir passer surement par le foie (dans le cours on parle que du foie pour l'induction et inhibition mais le principe reste le même cas dans d'autre cas de métabolisme).
On sait que ce passage au niveau du foie peu s'accompagner ou non d'une perte de médicament avec le métabolisme hépatique qui ai du à des enzymes que sont les cytochromes P450.
Dans certains cas, on veut soit contrer ou amplifier ce métabolisme pour differse raison. Par exemple un prodrug, je veux augmenter la concentration de prodrug je vais amplifier le métabolisme hépatique en augmenant le nombre d'enzyme métabolisant mon médoc. Plus enzyme, plus de médoc métabolisme, plus de prodrug. Ca s'est le principe de l'induction. Je vais induire une synthèse accru de cyt pour booster le métabo hépatique. Ce phénomène va durer dans le temps (du moins le temps qui faut pour que les nouveaux cytochromes soit dégrader).

Maintenant passons à l'inhibition. Parfois, je veux contrer ce métabolisme pour diverse raisons ( exemple: mon médicament est actif sous sa forme adiministrer mais inactif en métabolite). Pour contrer le métabo hépatique, on va associer une deuxième molécule à mon médoc. Cette deuxième molécule va devoir occuper les cytochromes. On choisis cette molécule de sorte qu'elle a une meilleur affinité au enzyme que ma molécule mère. Ainsi, c'est comme si ce deuxième type de molécule va créer un chemin pour que ma molécule mère puisse traverser le foie sans être métaboliser. Ici, l'effet ne va durer jusqu'a ma deuxième molécule doit complètement éliminer ( ça va beaucoup plus vite que l'induction).

Voilà j'espère avec ce roman avoir pu repondre à ta question, n'hésite pas si tu as d'autres question.

Bon courage pour l'EB1 !!

[flowow]

Je comprends beaucoup mieux maintenant !!

Merci beaucoup!!

Bravo pour la Tut’rentree et la pharmaco est toujours suprême !!