[EB 5] Chimie 3 : QCM 29 - Item A

[AroNévrisme]

Saluuut,

Concernant cet item :

Aussi appelée molécule hit, c'est la première molécule que l'on découvre

---> VRAI

C'est texto cours donc ok. Mais je me demande pourquoi on dit ceci dans le cours pharmacognosie 2 : "A partir de 10 000 échantillons de plantes testés, une dizaine est retenue constituant des hits", ce qui me laisse penser que ce n'est donc pas la toute première molécule découverte, mais déjà une molécule passée par pas mal d'étapes, avec bien d'autres molécules avant. Si c'est possible d'avoir une explication sur ce point !

Merci d'avance

[Marl'aine]

Coucou ! ☀️

Je vais faire un giga recap désolé mais comme ça tout est clair


Alors en fait lors du développement de notre médicament on va petit à petit évoluer vers notre candidat médicament. Mais avant on va passer par plusieurs étapes qui vont faire entonnoir

1. On part d’une centaine (voir + (comme la prof de pharmacognosie parle en millier)) de molécules initiales qu’on va tester pour savoir si elles ont un intérêt thérapeutique qui nous intéresse

2. Puis après on va en sélectionner plusieurs hits. Une molécule hit (ou tête de série) c’est une molécule de départ qui à un intérêt thérapeutique mais qui n’est pas encore notre médicament

3. Puis lors de l’étape de découverte de notre molécule active, on part de nos hits (nos molécules de départ) mais qui ont des caractéristiques non optimisées : elles ont de nombreux inconvénients

4. Et ensuite on va déterminer la structure moléculaire + chimique de nos différents hit et choisir laquelle est la plus prometteuse : on obtient alors UNE molécule lead qui elle est presque notre médicament


Donc au final :
On teste pleins de molécules (1k +) ➡️ molécules hits ➡️ molécule lead ➡️ candidat médicament


Dans le cours de chimie thérapeutique, la prof a simplifié en parlant d’une seule molécule hit alors qu’en pharmacognosie la prof a évoqué la sélection faite avant pour avoir nos hits
La sélection de molécule hits ne se fait pas que à partir de molécules complètements inconnues, parfois ça se fait à partir de molécules déjà connues (lors de recherche on peut tester une immense bibliothèque de molécule déjà répertoriées)

En bonus des extraits de nos cours de L2 de la même prof que pour vos cours de P1, peut-être que ça peut t’aider :

J’espère avoir pu t’éclairer

[AroNévrisme]

Hello,

Merci beaucoup pour la complétude de la réponse, c'est parfait pour moi