[Résolu] Ronéo 2

[Babycrazy]

Salut

J'ai qq pb sur la ronéo 2 que je n'arrive pas à régler :

1/ Est ce que le schéma posologique est déterminé selon la PD et la PK ou soit l'un soit l'autre ??
2/ p:6 qd on parle du transport passif, il est dit que c'est un échange libre bidirectionnel, mais pourtant il ne se fait que selon le gradient de [c] alors qu'est que cela veut dire ??
3/ p:6-7, qd on parle de l'endothélium vasculaire, on se place à un moment où le médicament est dejà passer ds la circulation générale et qu'il se retrouve ds un vx sg et qu'il va essayer de diffuser ds les tissus. Il existe 2 types d'endo, le fenestré ou celui avec les jct cellulaires étroites. Et c'est là que j'ai un pb, il est dit que " s'il doit diffuser, il n'a qu'une possibilité: traverser la mb biologique", seulement si les cellules de l'endoT st étroitement liées, comment peut il traverser la mb ??? et est ce qu'on parle de la mb biologique du tissu en question ou bien de l'endoT. Je comprends pas t bien ce passage
4/ p:10 ds le paragraphe transport actif, il y a comme exemple " transport AA, P-gp", qu'est ce que le transport AA ??
5/ p:15 " la voie orale par résorbption sublinguale" : la voie orale est une voie entérale et la voie sublinguale est une voie parentérale donc la voie orale par résorbption sublinguale c'est quoi ??
6/ Les voies pulmonaires, vaginale et utérines st des voies entérales ou parentérale ??
7/ On sait que les P-gp st des transporteurs actifs retrouvés au niveau de l'intestin, mais si le médicament est lipophile aura t'il qd mm affaire à ces transporteurs, est ce qu'ils vt s'opposer au passage du médicament ou se seront que les médicament ayant besoin d'un transport actif ?
8/p: 17 qd on parle de l'EPP, on dit que ce captage va ds un des cas "conduire à l'élimination biliaire qui va ramener le médoc ds le tube digestif où il peut faire un cycle entéro-hépatique" mais pr moi c'est la définition meme du cycle entéro hépatique. Vous pouvez m'expliquer la différence ??
9/ Dernière question: EPP est il maximale pr la voie orale ??

Merci à celui ou celle qui aura eu le courage de tt lire et de pouvoir peut etre m'aider !!

[yon]

1/ Est ce que le schéma posologique est déterminé selon la PD et la PK ou soit l'un soit l'autre ??

Les 2, la fonction recherche is the best viewtopic.php?f=220&t=20223

2/ p:6 qd on parle du transport passif, il est dit que c'est un échange libre bidirectionnel, mais pourtant il ne se fait que selon le gradient de [c] alors qu'est que cela veut dire ??

Phrase vaseuse qui peut vouloir tout dire : qu'au même endroit, selon le gradient de concentration, 1 molécule va entrer alors qu'une autre peut sortir; ou encore que selon le gradient une même molécule peut soit entrer soit sortir...
Mais du moment que t'as compris le gradient, c'est bon!

3/ p:6-7, qd on parle de l'endothélium vasculaire, on se place à un moment où le médicament est dejà passer ds la circulation générale et qu'il se retrouve ds un vx sg et qu'il va essayer de diffuser ds les tissus. Il existe 2 types d'endo, le fenestré ou celui avec les jct cellulaires étroites. Et c'est là que j'ai un pb, il est dit que " s'il doit diffuser, il n'a qu'une possibilité: traverser la mb biologique", seulement si les cellules de l'endoT st étroitement liées, comment peut il traverser la mb ??? et est ce qu'on parle de la mb biologique du tissu en question ou bien de l'endoT. Je comprends pas t bien ce passage

Dans l'endoth avec jonctions cellulaires étroites, le médicament s'il veut franchir cette barrière doit passer AU TRAVERS de la membrane pour arriver dans le Tissu (donc traverser la membrane du tissu) =>il doit donc être liposoluble pour se frayer un passage dans la bicouche lipidique.

4/ p:10 ds le paragraphe transport actif, il y a comme exemple " transport AA, P-gp", qu'est ce que le transport AA ??

AA = acide aminé

5/ p:15 " la voie orale par résorbption sublinguale" : la voie orale est une voie entérale et la voie sublinguale est une voie parentérale donc la voie orale par résorbption sublinguale c'est quoi ??

En fait c'est tout simplement, la voie sublinguale...

6/ Les voies pulmonaires, vaginale et utérines st des voies entérales ou parentérale ??

Parentérales.

7/ On sait que les P-gp st des transporteurs actifs retrouvés au niveau de l'intestin, mais si le médicament est lipophile aura t'il qd mm affaire à ces transporteurs, est ce qu'ils vt s'opposer au passage du médicament ou se seront que les médicament ayant besoin d'un transport actif ?

Là tu me poses une colle!

8/p: 17 qd on parle de l'EPP, on dit que ce captage va ds un des cas "conduire à l'élimination biliaire qui va ramener le médoc ds le tube digestif où il peut faire un cycle entéro-hépatique" mais pr moi c'est la définition meme du cycle entéro hépatique. Vous pouvez m'expliquer la différence ??

En fait, le cycle entéro-hépatique fait parti de l'EPP.
EPP = cycle entéro-hépatique + métabolisation (cytochromes P450)

9/ Dernière question: EPP est il maximale pr la voie orale ??

Yep!

Voili voilou!

[Babycrazy]

Super Yon pr tt tes réponses claires et nettes !
Juste pr la première question, j'ai cherché avec le mot clef "schéma posologique" y avait rien, donc j'ai pas continué
Sinon pr la question 3 en fait ce que je comprends pas c'est comment le médoc va passer cet endothélium si il n'y a pas de passage possible entre et à travers les cellules, après oui j'ai bien compris qu'une fois qu'il a pu le traverser, selon sa lipophilie il pourra traverser la mb du tissus pr atteindre l'organe cible. Mais vrmt mon pb c'est de savoir commt fait le medoc pr traverser cet endothélium aux jct sérrées. .
Et concernant la question 7, j'attends de voir si y a d'autres personne qui ont un avis sur la question .
Encore merci

[yon]

Sinon pr la question 3 en fait ce que je comprends pas c'est comment le médoc va passer cet endothélium si il n'y a pas de passage possible entre et à travers les cellules, après oui j'ai bien compris qu'une fois qu'il a pu le traverser, selon sa lipophilie il pourra traverser la mb du tissus pr atteindre l'organe cible. Mais vrmt mon pb c'est de savoir commt fait le medoc pr traverser cet endothélium aux jct sérrées. .

Mal exprimé avec "traverser la membrane du tissu" (désolé des fois on pense plus vite qu'on tape)... Donc on recommence!

On est dans le sang. L'endothélium constitue la paroi des vaisseaux. Cet endothélium est formé de cellules endothéliales avec des jonctions sériées. Etant des cellules, leur membrane est une bicouche lipidique.
Le petit médicament liposoluble va pouvoir, du fait de cette liposolubilité, se frayer un chemin au travers de cette bicouche lipidique (donc il se moque bien de ces jonctions serrées).
Donc notre petit médoc va :
- se glisser au travers de la membrane plasmique de la cellule endothéliale : côté vaisseau sanguin
- nager tranquillou dans le cytosol
- et traverser la membrane plasmique de la cellule endothéliale : côté tissu (c'était ça que j'entendais par "membrane du tissu")
- il se retrouve donc dans l'interstituim

[Babycrazy]

C'est bon, c'est compris, en mm temps là, tu pouvais pas être plus précis et clair Merci bcp

[manu]

Merci Yon pour tes réponses, (tu ferais un très bon tuteur ), je vais juste reprendre quelques questions

2/ p:6 qd on parle du transport passif, il est dit que c'est un échange libre bidirectionnel, mais pourtant il ne se fait que selon le gradient de [c] alors qu'est que cela veut dire ??

Le transport peut être bidirectionnel car la diffusion passive se fait selon le gradient de concentration
Voici un petit schéma que j'ai fait

diffusion passive.png (7.29 Kio) Vu 336 fois

On a 2 cellules (C1 et C2) séparées par une membrane plasmique

Dans le premier cas, la molécule verte est plus concentré dans la C1 que dans la C2 dont selon le gradient de concentration, les molécules vont traverser passivement la membrane plasmique de la C1 vers la C2
C'est l'inverse dans le 2ème cas pourtant ce sont les même molécule et les même cellule

Donc le tranfert passif se fera dans un sens ou dans un autre (bidirectionnel) selon le gradient de concentration

7/ On sait que les P-gp st des transporteurs actifs retrouvés au niveau de l'intestin, mais si le médicament est lipophile aura t'il qd mm affaire à ces transporteurs, est ce qu'ils vt s'opposer au passage du médicament ou se seront que les médicament ayant besoin d'un transport actif ?

Celà dépend du médicament, il existe sûrement des exceptions mais de manière générale, les molécules plutôt lipophile vont traverser passivement la membrane plasmique et les molécules plutôt hydrophile vont utiliser des transporteurs
Mais il peut aussi y avoir la présence de pores dans la membrane plasmique, si la taille des molécules est inférieur à celle des pores, le médicament peut traverser ces pores dans le sens du gradient de concentration

8/p: 17 qd on parle de l'EPP, on dit que ce captage va ds un des cas "conduire à l'élimination biliaire qui va ramener le médoc ds le tube digestif où il peut faire un cycle entéro-hépatique" mais pr moi c'est la définition meme du cycle entéro hépatique. Vous pouvez m'expliquer la différence ??

Je me ici je que j'avais dit sur un autre post car je ne suis pas d'accord avec la réponse de Yon

Tout d'abord je vous rappelles les définitions :

EEP hépatique = Perte de médicament par métabolisation et excrétion dans la bile
Cycle entéro-hépation = Boucle de réabsorption du médicament après captation et excrétion dans la bile

Mais ce qui est excrété dans la bile ne fait pas toujours un cycle entéro-hépatique car si après métabolisation, le médicament excrété n'est plus suffisamment liposoluble (je vous rappelle que le but des réaction du métabolisme est de rendre le médicament plus hydrosoluble), il ne pourra plus traverser la membrane du tube digestif et sera donc éliminé dans les selles

Voici le lien d'un post où j'avais expliquer la différence entre EEP et cycle entéro-hépatique : viewtopic.php?f=220&t=19848

Voila Bonne soirée

[yon]

Merci Yon pour tes réponses, (tu ferais un très bon tuteur )

Arf! Et me taper toutes ces réglementations et toute la littérature?!? Pas fou, moi! (enfin pas encore...)

PS : merci, ça fait toujours plaisir

[Babycrazy]

Merci Manu pr tes compléments d'info (le schéma est très explicatif, merci encore )